氯丙米嗪
目录
氯丙米嗪说明书
药品名称
氯丙米嗪
英文名称
Clomipramine
氯丙米嗪的别名
氯米帕明;氯咪帕明;安拿芬尼;氮丙咪嗪;盐酸氯未帕明 ;氯丙咪嗪;Anafranil;Clomipraminum;Chlorimipramine;Hydiphen
分类
剂型
1.片剂:10mg,25mg,50mg,100mg;
2.胶囊:10mg,25mg,50mg;
3.注射剂(粉):25mg。
氯丙米嗪的药理作用
氯丙米嗪为二苯氮卓三环类抗抑郁药,有明显的抗抑郁作用,且镇静作用较强。可用于治疗各种类型的抑郁症,尤适用于需要镇静的抑郁症;显著抑制5-HT再摄取,能有效治疗强迫症、惊恐症和恐惧症,但起效较慢,一般在数周之后;氯丙米嗪是治疗猝倒和发作性睡眠病中最常用的三环类抗抑郁药。还可用于缓解多种慢性神经痛。
氯丙米嗪的药代动力学
口服后迅速被吸收,在肝内进行首过代谢期间,广泛脱甲基主要成为具有活性的代谢物去甲氯丙米嗪。两者广泛分布,与血浆蛋白和组织蛋白广泛结合。t1/2为21h,活性代谢物可能更长。主要随尿排出。
氯丙米嗪的适应证
1.用于治疗各种类型的抑郁症。
3.用于缓解多种慢性神经痛。
氯丙米嗪的禁忌证
2.支气管哮喘、心血管疾病、癫痫、青光眼、肝功能不全、甲亢、前列腺肥大、精神分裂症、孕妇及哺乳期妇女、尿潴留患者禁用。
注意事项
氯丙米嗪的不良反应
氯丙米嗪的用法用量
1.开始口服每天10mg,逐渐增加至每天30~150mg,分次服,亦可在晚上1次服。维持量为每天30~50mg。
2.治疗严重强迫症或恐惧症:可口服每天250mg。老年患者开始每天10mg,逐渐增加至每天30~75mg;维持量为每天15~25mg。不能口服者可肌内注射给药,开始每天25~50mg,然后逐日增加25mg,直至100~150mg,症状改善后再用维持量。也可输注:开始25~50mg加入0.9%氯化钠注射剂或5%葡萄糖注射剂250~500ml中,2~3h滴完,然后逐日增加25mg,一般可达每天100mg,症状改善后再以口服维持。输注时应监控血压,避免低血压。
氯丙米嗪与其它药物的相互作用
1.依那普利、费洛克汀、氟伏沙明、帕罗西汀,普罗帕酮、利托那韦、舍曲林、丙戊酸、安泼那韦、奎尼丁等药物可抑制氯丙米嗪的代谢,增强氯丙米嗪毒性(意识模糊、失眠、烦躁)。
2.醋奋乃静(Acetophenazine)、氯丙嗪、氟哌噻吨、氟非那嗪、美索达嗪、五氟利多、奋乃静、奋乃静/阿米替林、哌泊噻嗪、丙丙氯拉嗪、丙嗪、三氟拉嗪与氯丙米嗪合用,可以相互影响代谢,使两者的血浆水平和毒性均增加。
3.苄普地尔、西沙比得、多菲菜德、格特氟长辛、格雷沙星、卤泛群、依布特利得、莫克罗卡辛、派迷清、索他洛尔、斯帕沙星等药与氯丙米嗪合用,可有Q-T间期延长的相加作用,导致Q-T间期延长、尖端扭转性室性心跳骤停。
6.氯丙米嗪可增强沙美特罗的血管作用,增加心血管兴奋的危险性。
7.可降低抗凝药(如醋硝香豆素、茴茚二酮、双香豆素、苯茚二酮、苯丙香豆醇、华法林等)的代谢,增加出血的危险。
8.氯丙米嗪可抑制磷苯妥英钠(Fosphenytoin)、苯妥英钠的代谢,增加苯妥英钠中毒的危险性(共济失调、反射亢进、眼球震颤或震颤)。
9.碘海醇、奈福泮、奥氮平、曲马朵与氯丙米嗪合用,可导致癫痫发作。
10.奥昔布宁可诱导氯丙米嗪的代谢,降低氯丙米嗪的效果。
11.巴比妥酸盐可增加氯丙米嗪的代谢,可能降低其血清浓度,增强不良反应。
12.与胍乙啶、二甲苄胍、可乐定、胍那决尔合用,后者的抗高血压作用可被降低。
13.与雌激素或含雌激素的避孕药(如氯雌醚烯、己二烯雌酚、己烯雌酚、炔雌醚、替勃龙等)合用,可增加氯丙米嗪的不良反应,同时降低抗抑郁作用。
14.与单胺氧化化酶抑制药(如氯吉兰)合用,可产生高血压危象,且已有死亡的报道。
16.氯丙米嗪可降低癫痫阈值,与抗癫痫药合用时可降低抗癫痫作用。
17.异丙烟肼、异卡波肼、吗氯丙胺、烟肼酰胺、帕吉林、苯乙肼、丙卡巴肼、塞利吉林、托洛沙酮、苯环丙胺与氯丙米嗪合用,可导致神经毒性、癫痫发作或5-羟色胺综合征(高血压、高热、肌阵挛、精神状态改变)。
专家点评
氯米帕氯丙米嗪比标准的对照药阿米替林更有效。具有良好的耐受性、抗抑郁作用,一般约一周内出现治疗效果,对情绪抑郁、强迫行为、消极言行、焦虑紧张、强迫观念症状效果较好。对强迫性神经症,仍为当前首选药物。