氯硝唑仑

氯硝唑仑说明书

药品名称

氯硝唑仑

英文名称

Loprazolam

氯硝唑仑的别名

氯普唑仑；劳哌唑仑；Dormonoct；Loprazolamum

分类

神经系统药物 > 镇静及催眠药物 > 苯二氮卓类药物

剂型

1mg。

氯硝唑仑的药理作用

氯普唑氯硝唑仑为中效的苯二氮卓类（BDZ）催眠药，不像长效药物那样，引起白天困倦感或造成机敏动作的障碍，也不像超短时效的BDZ药物那样，产生失眠的反跳现象。氯硝唑仑的作用机制类似其他BDZ药物，通过提高大脑中的主要抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的活性而显效。

氯硝唑仑的药代动力学

口服起效时间约30min，持续时间为6～8h。口服后约1～2h血药浓度达峰值。曲线下面积为每小时每毫升25.5～144ng。口服1～2mg的氯硝唑仑，其曲线下面积与剂量相关（有个体差异）。口服片剂的生物利用度（F）为80%。总蛋白结合率为80%。主要活性代谢产物哌嗪-氮-氧化物占氯硝唑仑代谢物的18%。氯硝唑仑及其代谢产物排泄于尿及粪便内，乳汁内也可查见。表观血浆清除率每分钟为214～356ml。母体药物的半衰期为6.3h，其代谢产物哌嗪-氮-氧化物的半衰期为11.6～16.7h。老年患者半衰期有某种程度的延长。

氯硝唑仑的适应证

用于失眠的短期治疗，包括不易入睡和夜间频醒，早醒。

氯硝唑仑的禁忌证

1.对苯二氮卓类药物过敏者；

2.儿童；

3.妊娠期妇女；

4.哺乳期妇女；

5.青光眼患者；

6.重症肌无力患者；

7.有药物依赖史者；

8.急性呼吸功能不全者；

9.急性酒精、抗抑郁药、镇静药和（或）锂剂中毒者。

注意事项

1.（1）动脉硬化患者；（2）肝肾功能不全者；（3）呼吸功能不良者；（4）脊髓和脑性共济失调者。

2.应避免长期应用和突然停药。其余参见地西泮。

氯硝唑仑的不良反应

1.罕见异常攻击行为、激动、精神错乱和自杀倾向的抑郁。

2.更少见者有低血压、皮疹、尿潴留、性欲改变和黄疸。

3.长期应用和用量过大可发生依赖性。

氯硝唑仑的用法用量

失眠症：1mg，睡前服，必要时可增至1.5～2mg。

氯硝唑仑与其它药物的相互作用

可增强乙醇或其他中枢神经系统抑制药物的作用。

专家点评

氯硝唑仑为中效苯二类催眠药，白天不易产生困倦，亦不易产生反跳。适用于失眠症的短期治疗。

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