注射用洛铂
通用名：注射用洛铂
曾用名：
商品名：
英文名：Lobaplatin for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Luobo
其结构式为：
分子式：C9H18N2O3Pt.3H2O
分子量：451.38
【性状】
本品为白色冻干粉末 。
药理毒理
1. 药理：具烷化作用，属烷化剂（广义）本品对多种动物和人肿瘤细胞株有明确的细胞毒作用，与顺铂的抑瘤作用相似和较强，对耐顺铂的细胞株，仍有一定的细胞毒作用。
2. 毒理：大鼠、犬的长期毒性试验表明，其毒性与卡铂相似，主要毒性为骨髓造血抑制。
3. 肾毒性较低，在体内外试验均表现出致突变作用，尚未进行致癌试验，但这类烷化剂均有致畸和致癌的潜在作用。
【药代动力学】
静脉注射后，血清中游离铂的血药浓度-时间曲线与完整的洛铂基本上相同，在血液循环中没有或很少有代谢产物存在。洛铂的两种立体异构体曲线也完全相同。用药患者的血清总铂和游离铂的浓度时间曲线，在1小时内相似，在11小时后，血循环中约25％的总铂浓度和血清蛋白结合。
游离铂的终末半衰期（t1/2）为131±15min，总铂为6.8±4.3天。游离铂标准化曲线下面积（AUC）（50mg/m2）为13.9±1.8 min.m2/L,总铂为57±19 min.m2/L。游离铂标准化平均血浆清除率（1.73 m2）约为125±14ml/min, 总铂为34±11ml/min。游离铂平均分布容积为0.28±0.51L/kg, 总铂为4.8±2.61L/ kg。本品主要经肾脏排出。
【适应症】
用量用法
使用前用5ml注射用水溶解，此溶液应4小时内应用（存放温度2～8℃）。静脉注射按体表面积一次mg/m2, 再次使用时应待血液毒性或其他临床副作用完全恢复，推荐的应用间歇为3周。如副作用恢复较慢，可延长使用间歇。
用药的持续时间：治疗持续时间应根据肿瘤的反应。最少应使用2个疗程。如肿瘤开始缩小，可继续进行治疗，总数可达6个疗程。
不良反应
1. 血液毒性：在洛铂的剂量限制性毒性中，血小板减少最为强烈。约有26.9％实体瘤患者的血小板计数低于50000/mm3。在已用大剂量化疗后的卵巢癌患者中，血小板减少发生率达75％。血小板降低常在注射洛铂后两周开始，下降后一周恢复到100000/mm3。在15％的患者中白细胞低于2000/mm3。血象改变呈可逆性，但可引起继发的副作用，如血小板减少引起出血，白细胞减少引起感染。
2. 胃肠道毒性：34.3％的患者发生呕吐，但仅有6.7％的患者较严重；14.8％的患者发生恶心，建议预防使用止吐剂；3.5％的患者发生腹泻。
【注意事项】
用洛铂后患者发生严重的不良反应，必要时应减少剂量。
【规格】
50mg
【贮藏】
遮光、密闭25℃以下保存。
