溶癌呤

［中文别名］ 溶癌呤，磺巯嘌呤钠，6-巯基嘌呤磺酸钠。

［外 文 名］ Tisupurine,Suifomercaprine sodi-um,Mercaptopurini,Suifonas,Natricum.

［外文缩写］ AT-1438。

［化 学 名］ 6-（巯基磺酸钠）-9（或7）钠代嘌呤。

［性 状］ 本品为白色鳞片状结昌，无臭，对酸不稳定，易溶于水，水溶液为碱性，在碱性和中性条件下较稳定，遇巯基化合物如半胱氨酸等立即分解，释出巯嘌呤。

［药理作用］ 本品是我国创制的一种6-MP的水溶性衍生物，在体内转变成6-MP而发挥抗肿瘤作用，是一种抗核酸代谢的细胞周期特异性药物，作用机制与6-MP相似。

［临床应用］ 对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、急性或慢性白血病、头颈部癌、肝癌等有较好疗效，对5-FU、MTX、DACT产生耐药的及6-MP无效的患者仍有效。

［用法用量］ 静脉注射或静脉滴注：白血病，每日-5mg/kg，溶于生理盐水或5%葡萄糖液中静脉注射或静脉滴注，10~14日为1周期，一般2-3个周期。绒癌，每日-10mg/kg，10日为1周期。

鞘内注射：主要用于急性白血病及绒毛膜上皮癌的脑和脊髓的治疗，每次-200mg，隔1-2日注射1次，5次为1周期，多用注射用水稀释。

肌肉注射或瘤内注射：每日mg，或隔日400mg，6次为1周期。

腔内注射：每次g溶于生理盐水30ml中，在尽量抽去腔内积液后注入，每周1-2次，5次周期。

［不良反应］

（1）骨髓抑制：白细胞、血小板减少。

（2）胃肠道反应：食欲下降，恶心，呕吐，口腔炎，停药后可恢复。

（3）其他反应：大剂量给药可出现头晕，乏力，脱发。

［禁 忌 证］ 骨髓功能低下者慎用。

［注意事项］

（1）不良反应明显者，可停药处理。

（2）在用药过程中，应定期复查血像。

（3）水溶液不宜久置。

［制剂规格］ 注射剂：200mg/支，400mg/支。

［贮 藏］ 干燥、避光保存。

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