珠氯噻醇
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珠氯噻醇说明书
药品名称
珠氯噻醇
英文名称
Zuclopenthixol
珠氯噻醇的别名
珠氯噻吨;醋酸珠氯噻吨;醋酸氯噻吨;珠氯噻醇二盐酸盐;Cisordinol Depot;Cisordinaol
分类
神经系统药物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 > 硫杂蒽类药
剂型
1.10mg,25mg;
2.注射剂(粉):50mg,100mg,200mg。
珠氯噻醇的药理作用
珠氯噻醇为硫杂蒽类抗精神病药,是通过阻断多巴胺受体而起作用的。药理作用与氯丙嗪大致相似,但镇静作用较强,对自主神经的作用相对较弱,抗肾上腺素作用和抗胆碱作用所致的不良反应少而轻。对有明显精神运动性兴奋的患者,能较快地控制其兴奋、躁动。珠氯噻吨的镇静作用约为氯丙嗪的5倍,为中效抗精神病药物。其盐酸盐的作用强而短暂,其癸酸酯需酯酶水解释放出珠氯噻吨后才能发挥作用,起效较慢,但作用平稳且维持时间较长,前者适用于急症,后者适用于拒药或需长期治疗的患者。
珠氯噻醇的药代动力学
口服片剂后的达峰时间为4h,一般在2~7天出现疗效。肌内注射短效针剂后4h起效,24~48h血浆浓度达峰值。肌内注射长效针剂后第一周即出现疗效,最高血清浓度维持7天左右,生物利用度为44%。吸收后原形药物经血液分布于脑、脊髓、肺、肝、肠道、肾脏及心脏,可少量通过胎盘屏障,并可分泌入乳汁中。经肝脏代谢,代谢产物无药理活性,主要随粪便排泄,少量亦可随尿液排泄。半衰期为19天。
珠氯噻醇的适应证
珠氯噻醇的禁忌证
1.对珠氯噻醇过敏者、孕妇、哺乳者禁用。
2.严重肝肾功能不全者、有癫痫史者、昏迷或乙醇中毒者、巴比土酸盐类或阿片类中毒者均禁用。
注意事项
有惊厥病史慎用。
珠氯噻醇的不良反应
2.嗜睡、口干、排尿困难、便秘、心动过速、直立性低血压较常发生。
珠氯噻醇的用法用量
1.从小剂量开始口服10mg,每天1次,可逐渐加量至每天75mg,2~3次分服。维持量每天10~40mg。
2.癸酸酯注射剂为长效制剂,一般开始肌内注射10~40mg,以后可加量至400mg,每月1次。
珠氯噻醇与其它药物的相互作用
与酒精及中枢抑制剂或三环类抗抑郁药合用,可导致过度嗜睡。与减肥药或抗感冒药、止喘药合用可增加不良反应。
专家点评
珠氯噻醇长期使用后不会引起耐受性增加和多巴胺受体过敏。