癸酸酯
目录
概述
癸酸酯为硫杂蒽类抗精神病药，通过阻断多巴胺受体起作用。癸酸酯的镇静作用比氯丙嗪强，为中效抗精神病药。无镇静作用。尚有抗抑郁和焦虑作用。口服吸收，3～6h血药浓度达峰，血浆蛋白结合率>95%，半衰期为35h，分布容积14L/kg。主要用于慢性精神分裂症维持治疗。
癸酸酯说明书
药品名称
癸酸酯
英文名称
Clopenthixol
癸酸酯的别名
氨噻吨；二盐酸癸酸酯；高抗素；氯哌噻吨；氯噻吨；氯噻吨二盐酸盐；Ciatyl；Clopenthixol Dihydrochloride；Clopenthixolum；Clopenthixolum Dihydrochloridum；ClopenthixolumA；Cloperphenthxan；Sordenac；Sordinol
分类
神经系统药物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 > 硫杂蒽类药
剂型
1.10mg。2.速效针剂：1ml：50mg。3.长效针剂：1ml：200mg。
癸酸酯的药理作用
癸酸酯为硫杂蒽类抗精神病药，通过阻断多巴胺受体起作用。药理作用与氯丙嗪大致相似，对自主神经的作用相对较弱，抗肾上腺素作用和抗胆碱作用所致的不良反应少而轻。癸酸酯的镇静作用比氯丙嗪强，为中效抗精神病药。其盐酸盐的作用强而短暂，其氯哌噻吨需酯酶水解释放出癸酸酯后才能发挥作用，起效较慢，但作用平稳且持续时间较长。前者适用于急症患者，后者适用于拒绝服药或需长期治疗的患者。
癸酸酯的药代动力学
口服癸酸酯片剂，4h血药浓度达峰值，通常2～7日起效。肌内注射速效针剂后4h起效，24～48h血药浓度达峰值。肌内注射长效针剂后1周内显效，峰值血药浓度维持7日左右，生物利用度为44%。吸收后原形药物分布于脑、脊髓、肺、肝、肠道、肾脏及心脏，少量可通过胎盘屏障，并可泌入乳汁。经肝脏代谢，代谢产物无药理活性。主要随粪便排泄，少量亦可随尿液排泄。半衰期为19日。
癸酸酯的适应证
1.用于精神分裂症，对精神分裂症的思维及感知觉障碍（如妄想、幻觉）有较好疗效，可改善慢性症患者的症状，长期用药可预防恢复期患者的症状复发。
2.用于躁狂症、双相情感障碍的躁狂发作，能较快控制兴奋、躁动、多语等症状。
3.也可用于精神发育迟缓、阿尔茨海默病（老年痴呆）等伴发的精神症状。4还可用于偏执状态（偏执性精神病）、脑萎缩过程及外伤后的精神障碍等。
癸酸酯的禁忌证
1.对硫杂蒽类、吩噻嗪类药物过敏者。
2.急性酒精中毒者。
5.有惊厥史者。
6.严重心、肝、肾功能不全者。
7.孕妇。
8.哺乳妇女。
注意事项
1.癸酸酯与其他硫杂蒽类药物及吩噻嗪类药物有交叉过敏。
2.注意剂量个体化，从小剂量开始给药，根据疗效逐步调整至最适剂量。癸酸酯不宜与其他抗精神病药物合用。儿童不宜使用速效针剂。服药期间应避免驾驶车辆或操作机械。
3.慎用：尚不明确。
4.药物对妊娠的影响：孕妇禁用。
5.药物对哺乳的影响：哺乳妇女禁用。
6. 贮法：严密避光，置冷暗处保存。
癸酸酯的不良反应
1.主要为锥体外系反应，如颤抖、运动障碍、刻板动作、肌张力增高、静坐不能等，盐酸苯海索可减轻上述反应。
2.少见循环系统障碍、心脏传导阻滞、食欲减退、胃肠道不适、口腔黏膜溃疡、胆汁淤积性黄疸、视物模糊（角膜和晶体混浊）、唾液和汗腺分泌失调、发热、尿潴留、停经及异常泌乳、癫痫发作、失眠、多梦、皮疹等。
3.大剂量时可出现头晕、乏力、嗜睡、口干、心动过速、直立性低血压等。多见于治疗开始2周内，坚持治疗或减量症状可逐渐减轻至消失。
癸酸酯的用法用量
1.口服给药：（1）一般治疗：①初始剂量：一次10mg，一日1次。②治疗剂量：首剂后每2～3日增加5～10mg，可增至一日80mg，分2～3次服。③维持剂量：一次10～40mg，一日1次。（2）急性精神分裂症和躁狂症：初始剂量为一日25～50mg，2～3日后可增加到一日75mg或更高。（3）慢性精神分裂症的维持治疗：一日25～50mg。（4）精神因素引起的激动、烦躁和精神错乱：一日10～40mg，分3次服或晚间顿服。
2.肌内注射：（1）速效针剂：一次50～150mg深部肌内注射，通常每72小时1次，总量不超过400mg。（2）长效针剂：通常一次200mg深部肌内注射，每2～4周1次，剂量及用药间隔应根据疗效调整。老年人使用速效针剂时应适当减量，一次不宜超过100mg。
癸酸酯与其它药物的相互作用
1.癸酸酯与催眠药、镇静药和镇痛药合用可相互增效。
2.癸酸酯可增强降压药的作用。
3.癸酸酯可增强戊四氮致痉挛的作用。
4.与左旋多巴合用，可减弱后者作用。
6.乙醇与癸酸酯可相互增效，服药期间应避免饮酒。
癸酸酯中毒
癸酸酯（氯噻吨）为硫杂蒽类衍生物。抗精神病作用比泰尔登强4～8倍，无镇静作用。尚有抗抑郁和焦虑作用。口服吸收，3～6h血药浓度达峰，血浆蛋白结合率>95%，半衰期为35h，分布容积14L/kg。主要用于慢性精神分裂症维持治疗，20～40mg，肌肉注射，每2～4周1次；有阴性症状的精神分裂症2～4mg/d，分次服用。
临床表现
1.不良反应主要是锥体外系反应；偶见一过性失眠。
2.长期服用可引起迟发性运动障碍。
诊断
癸酸酯中毒的诊断要点为：
1.有服用或误服癸酸酯史，出现上述临床表现。
2.排除其他药物中毒可能性。
治疗
癸酸酯中毒的治疗要点为：
对症治疗。
