甲磺二冰脲
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甲磺二冰脲说明书
药品名称
甲磺二冰脲
英文名称
Glibornuride
甲磺二冰脲的别名
格拉出尔；甲磺冰片脲；格列波脲；克糖利；甲磺冰脲；Glitrin；Gluborid；Glutril
分类
剂型
片剂：2.5mg，5mg，12.5mg，25mg。
甲磺二冰脲的药理作用
甲磺二冰脲为磺脲类口服降血糖药，通过刺激胰岛β细胞释放内源性胰岛素，而发挥降血糖作用。其作用强度中等，25mg疗效强于0.5g甲苯磺丁脲。对血中三酰甘油、胆固醇及磷脂均无明显影响。有研究表明，甲磺二冰脲静脉注射于正常人，血糖迅速下降，与剂量成正比，当采用剂量0.06mg/kg时，血糖下降为基值的10%，最低值见于20min时；当剂量增大至0.12～0.24mg/kg后，血糖最低值为基值的60%～70%（即下降30%～40%），历时90min以上，同时血浆胰岛胰岛素分泌升高。
甲磺二冰脲的药代动力学
口服后吸收完全而迅速，血浆药物浓度达峰时间为2～4h，但个体差异较大，必须注意。表观分布容积为0.24L/kg，血浆蛋白质结合率为95%。甲磺二冰脲在肝代谢，可形成6个代谢产物，其中4个稍有降糖活性，血浆半衰期为8.2h。代谢物中约65%经肾排出，但尿液中无原形药物，其余经胆汁于粪便中排出。经静脉注入正常人体后，分布迅速，属二室模型。血浆半衰期为8.2h（范围5.4～10.9h）。
甲磺二冰脲的适应证
用于40岁以上成年型糖尿病，非胰岛素依赖型而单靠饮食疗法又不能很好控制的糖尿病。
甲磺二冰脲的禁忌证
1.严重肾功能不全、对磺脲类不能耐受者禁用。
2.有糖尿病昏昏迷史及昏迷前的青年型糖尿病者、有酮症酸中毒和孕妇等禁用。
注意事项
1.从小剂量开始应用。
2.因甲磺二冰脲作用较强，轻症、老年糖尿病患者应用时应注意用量。
甲磺二冰脲的不良反应
偶见胃肠道反应，皮肤反应。罕见低血糖反应，在推荐剂量范围内，耐受良好。国内报道，经对1万多例患者应用后统计，不良反应发生率为3.5%～4.7%。其中以胃肠道反应最多，皮肤反应次之，低血糖反应罕见。
甲磺二冰脲的用法用量
初始剂量每次12.5mg，每天1次，以后渐增至常用剂量每天12.5～25mg，最大剂量每天50～100mg，大于25mg时每天须分2次服。长期服药视病情需要而定。
甲磺二冰脲与其它药物的相互作用
与双胍类药物合用效果更好。
专家点评
国内报道，用甲磺二冰脲治疗4315例成年2型糖尿病患者，其中2026例属初治病例，能使空腹血糖低于150mg/dl，餐后2h血糖低于150mg/dl者占95%。用甲磺二冰脲治疗2型糖尿病37例，连续3～6个月，对治疗前后的有关参数进行比较表明，治疗后糖代谢改善，血浆胰岛胰岛素和C肽水平升高（P＜0.01）；高血糖素下降（P＜0.01）；糖化血红蛋白、血液黏度、血小板聚集率降低；血浆支链氨基支链氨基酸浓度减少，甲皱微循环改善。结果提示甲磺二冰脲可增强胰岛β细胞功能，可能有预防糖尿病血管并发症的作用。对格列本脲继发失效者也有效。甲磺二冰脲作用强，有较好降糖作用，但用量大，易出现低血糖等不良反应。不作为轻型及老年糖尿病患者首选药物。
