甲磺酸喹唑嗪
目录
甲磺酸喹唑嗪说明书
药品名称
甲磺酸喹唑嗪
英文名称
Doxazosin
甲磺酸喹唑嗪的别名
多沙唑嗪；Cardura；Dox；Doxazosinum；UK-33274
分类
循环系统药物 > 心血管扩张药物 > 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
剂型
1mg，2mg，4mg，8mg；
2.甲磺酸甲磺酸喹唑嗪片：0.5mg，1mg，2mg，4mg。
甲磺酸喹唑嗪的药理作用
甲磺酸喹唑嗪为选择性突触后α1肾上腺素受体阻滞药，通过阻滞突触后α1肾上腺素受体而引起周围血管扩张，外周阻力下降而降低血压；另其α1肾上腺素受体阻滞作用可使膀胱颈、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛，从而使尿道阻力和压力、膀胱阻力减低，用于治疗良性前列腺增生；此外，甲磺酸喹唑嗪可轻度降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇及三酰甘油，刺激脂蛋白酶活性和减少胆固醇吸收。
甲磺酸喹唑嗪的药代动力学
甲磺酸喹唑嗪经胃肠道吸收良好，生物利用度约65%，口服后达峰浓度时间为1.5～3.6h，稳态时血浆峰浓度与剂量呈正线性关系。口服1mg甲磺酸喹唑嗪，标准化峰浓度是9.6μg/L。单剂量抗高血压峰作用时间为5～6h，作用持续24h。对高血压者，给药1h内血压轻度下降，2h后降压作用明显。对良性前列腺增生1～2周起作用。蛋白结合率达98%～99%。甲磺酸喹唑嗪在肝脏广泛代谢，虽然已确认几种活性和非活性代谢物，但其量不足以产生作用。半衰期为19～22h，不受年龄或轻、中度肾功能受损的影响。主要由粪便排出，5%为原药，63%～65%为代谢产物，肾脏排泄9%。不能经血液透析清除。
甲磺酸喹唑嗪的适应证
1.高血压。
2.良性前列腺增生。
3.也可用于慢性心力衰竭。
甲磺酸喹唑嗪的禁忌证
对本类药过敏者。
注意事项
1.（1）孕妇及哺乳妇女；（2）儿童；（3）肝功能减退者。
2.老年高血压者可能有明显低血压反应，须减少每天维持量。
甲磺酸喹唑嗪的不良反应
1.首剂及增加剂量后可发生直立性低血压，表现为头晕或晕厥、失水、口干、低钠等，易发生在运动后。
3.较少见的不良反应有心律失常、呼吸、恶心、神经质、易激惹、鼻炎、嗜睡等。
甲磺酸喹唑嗪的用法用量
高血压：开始每次1mg，每天1次，睡前服，1～2周后剂量可至每天4～8mg，每天1次。维持量为每次1～8mg，每天1次。最大剂量不超过每天16mg。
甲磺酸喹唑嗪与其它药物的相互作用
1.其他降压药与甲磺酸喹唑嗪同用降压作用可增强，需调整剂量。
2.西咪替丁可使甲磺酸喹唑嗪血药浓度轻度增加，但其临床意义尚不清楚。
3.与吲哚美辛或其他非甾体类类抗炎药同用可减弱降压作用。可能与抑制肾前列腺素合成和（或）引起水、钠潴留有关。
4.雌激素与甲磺酸喹唑嗪同时应用，可由于液体潴留而使血压增高。
5.拟交感胺类药与甲磺酸喹唑嗪合用可使前者升压作用及后者降压作用均减弱。
专家点评
同哌唑嗪。
