甲磺酸培高利特
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甲磺酸培高利特说明书
药品名称
甲磺酸培高利特
英文名称
Pergolide , Celance
甲磺酸培高利特的别名
分类
神经系统药物 > 抗帕金森病药 > 作用于多巴胺能受体的药物
剂型
片剂：0.05mg，0.25mg，1mg。
甲磺酸培高利特的药理作用
甲磺酸培高利特属于部分合成的麦角林类（ergoline）DA激动剂。对D1-和D2-受体均有亲和力，具有直接的多巴胺能活性。其作用强度比溴隐亭高10倍。将甲磺酸培高利特（0.1～15mg/d）作为L-dopa的辅药用于帕金森病患者时，患者活动不能和动作困难的程度减轻，呈“关”状态的时间缩短。当甲磺酸培高利特平均剂量为每天2.5mg时。DA的需量可减少33%；当平均剂量为每天4.6mg时，DA的用量可减少78%。长期使用甲磺酸培高利特时，最佳疗效出现在用药后2～12个月，以后就向不佳的方向转变。
甲磺酸培高利特的药代动力学
口服吸收迅速，1～3h达血药峰值，t1/2为12～24h，每次给药后7天内可完全清除，代谢产物随尿排泄量平均为50%，经呼吸道排出量为5%，其余的40%～50%随粪便排出。
甲磺酸培高利特的适应证
1.辅助性用于长期左旋多巴治疗效果减退出现的“开关”现象和“剂量终末”（end of dose）时的症状波动。
2.肢端肥大症。
4.阻止分娩后泌乳。
5. 抗震颤麻痹作用强，时间久，常与左旋多巴合用。
甲磺酸培高利特的禁忌证
1.参见溴隐亭。
2.对甲磺酸培高利特过敏者。
3.对甲磺酸培高利特或其他麦角衍生物过敏者禁用。
注意事项
1.（1）心律不齐者：甲磺酸培高利特可增加房性早搏及窦性心动过速的危险性；（2）精神疾病患者：甲磺酸培高利特可使原有的精神错乱及幻觉加重。
2.药物对儿童的影响：儿童用药的安全性与疗效（尚不明确）3.药物对老人的影响：研究显示，甲磺酸培高利特对老人无特殊影响，但用处有限。
4.药物对妊娠的影响：动物实验中大剂量使用甲磺酸培高利特对胎儿无不良作用。美国FDA妊娠分类为B类。
5.药物对哺乳的影响：甲磺酸培高利特可抑制乳汁分泌，哺乳妇女不宜使用。
7.服药后可有嗜睡或眩晕等反应，一般继续治疗后症状多可自行消失，故开始服药期间不宜驾驶或从事有危险性的工作。
8.开始治疗时常引起恶心、眩晕，可于睡前或卧床时服用首剂药物，以提高患者的耐受性。一般继续治疗后这些症状可消失。
11.睡前服药可使患者夜间翻身方便，减轻晨起少动和肌紧张的症状。
12.逾量的处理：可采取对症及支持疗法，如：（1）用药用炭吸附，加速胃排空；（2）需要时可用抗心律失常药；（3）用吩噻嗪类或其他安定镇静药治疗中枢神经系统的刺激症状；（4）监护心功能。
甲磺酸培高利特的不良反应
1.不良反应主要有恶心、呕吐、便秘、眩晕、幻觉、鼻炎、动作困难、精神错乱、嗜睡，首剂直立性低血压及失眠。
甲磺酸培高利特的用法用量
开始2天口服每天0.05mg，继后3天，每天增加0.1～0.15mg，连用12天，此后每3天增加每天0.25mg，直至达最高疗效。一般常用维持量为每天3mg，3次分服，但亦可使用每天5mg。
甲磺酸培高利特与其它药物的相互作用
1.多巴胺拮抗剂，如吩噻嗪类、丁酰苯类、硫杂蒽类和甲氧氯普氯普胺可降低甲磺酸培高利特疗效。与抗高血压药物合用应注意直立性低血压的可能。
2.与左旋多巴合用，可能引起或加重患者已存在的精神错乱状态、幻觉以及运动障碍等。
专家点评
该药和麦角乙脲的作用和用法基本相同，不良反应较少、药效高，有逐渐取代溴隐亭的趋势。
甲磺酸培高利特药品说明书其它版本
