甲磺酸培高利特

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甲磺酸培高利特说明书

药品名称

甲磺酸培高利特

英文名称

Pergolide , Celance

甲磺酸培高利特的别名

硫丙麦角林倍高利特协良行;培高利特;Celance

分类

神经系统药物 > 抗帕金森病药 > 作用多巴胺受体的药物

剂型

片剂:0.05mg,0.25mg,1mg。

甲磺酸培高利特的药理作用

甲磺酸培高利特属于部分合成的麦角林类(ergoline)DA激动剂。对D1-和D2-受体均有亲和力,具有直接的多巴胺能活性。其作用强度比溴隐亭高10倍。将甲磺酸培高利特(0.1~15mg/d)作为L-dopa的辅药用于帕金森病患者时,患者活动不能和动作困难的程度减轻,呈“关”状态的时间缩短。当甲磺酸培高利特平均剂量为每天2.5mg时。DA的需量可减少33%;当平均剂量为每天4.6mg时,DA的用量可减少78%。长期使用甲磺酸培高利特时,最佳疗效出现在用药后2~12个月,以后就向不佳的方向转变。

甲磺酸培高利特的药代动力学

口服吸收迅速,1~3h达血药峰值,t1/2为12~24h,每次给药后7天内可完全清除,代谢产物随尿排泄量平均为50%,经呼吸道排出量为5%,其余的40%~50%随粪便排出。

甲磺酸培高利特的适应证

1.辅助性用于长期左旋多巴治疗效果减退出现的“开关”现象和“剂量终末”(end of dose)时的症状波动。

2.肢端肥大症

3.催乳素瘤所引起的高催乳血症。

4.阻止分娩后泌乳。

5. 抗震颤麻痹作用强,时间久,常与左旋多巴合用。

甲磺酸培高利特的禁忌证

1.参见溴隐亭。

2.对甲磺酸培高利特过敏者。

3.对甲磺酸培高利特或其他麦角衍生物过敏者禁用。

注意事项

1.(1)心律不齐者:甲磺酸培高利特可增加房性早搏窦性心动过速的危险性;(2)精神疾病患者:甲磺酸培高利特可使原有的精神错乱及幻觉加重。

2.药物对儿童的影响:儿童用药的安全性与疗效(尚不明确)3.药物对老人的影响:研究显示,甲磺酸培高利特对老人无特殊影响,但用处有限。

4.药物对妊娠的影响:动物实验中大剂量使用甲磺酸培高利特对胎儿无不良作用。美国FDA妊娠分类为B类。

5.药物对哺乳的影响:甲磺酸培高利特可抑制乳汁分泌,哺乳妇女不宜使用。

6.用药前后及用药时应当检查监测:用药期间应随访血压

7.服药后可有嗜睡眩晕反应,一般继续治疗后症状多可自行消失,故开始服药期间不宜驾驶或从事有危险性的工作。

8.开始治疗时常引起恶心、眩晕,可于睡前或卧床时服用首剂药物,以提高患者的耐受性。一般继续治疗后这些症状可消失。

9.进餐时服药可减轻胃部刺激和恶心,也可用多潘立立酮治疗。

10.减少用量可减少或减轻某些不良反应发生率与严重程度。

11.睡前服药可使患者夜间翻身方便,减轻晨起少动和肌紧张的症状。

12.逾量的处理:可采取对症及支持疗法,如:(1)用药用炭吸附,加速胃排空;(2)需要时可用抗心律失常药;(3)用吩噻嗪类或其他安定镇静药治疗中枢神经系统的刺激症状;(4)监护心功能

甲磺酸培高利特的不良反应

1.不良反应主要有恶心、呕吐便秘、眩晕、幻觉、鼻炎、动作困难、精神错乱、嗜睡,首剂直立性低血压失眠

2.还会引起ECG改变、心悸以及无症状性心律失常

甲磺酸培高利特的用法用量

开始2天口服每天0.05mg,继后3天,每天增加0.1~0.15mg,连用12天,此后每3天增加每天0.25mg,直至达最高疗效。一般常用维持量为每天3mg,3次分服,但亦可使用每天5mg。

甲磺酸培高利特与其它药物的相互作用

1.多巴胺拮抗剂,如吩噻嗪类、丁酰苯类、硫杂蒽类和甲氧氯普氯普胺可降低甲磺酸培高利特疗效。与抗高血压药物合用应注意直立性低血压的可能。

2.与左旋多巴合用,可能引起或加重患者已存在的精神错乱状态、幻觉以及运动障碍等。

专家点评

该药和麦角乙脲的作用和用法基本相同,不良反应较少、药效高,有逐渐取代溴隐亭的趋势。

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