溴隐亭
【别名】 溴隐亭 ,溴麦角隐亭 ,保乳调 ,溴麦亭,溴麦角环肽 ,抑乳停,麦角溴胺,α-麦角隐亭
【外文名】Bromocriptine ,PARLODOL,
【制造商】诺华制药
【药理作用】 为多巴胺能激动剂。
适应症
主要用于治疗:抗震颤麻痹,闭经或溢乳,抑制生理性泌乳、催乳激素过高引起的经前期综合征,肢端肥大症,女性不育症和亨丁顿舞蹈病。 临床用于治疗帕金森病,治疗与催乳素有关的生殖系统功能异常,如闭经、溢乳症、经前综合征、产褥期乳腺炎、纤维囊性乳腺瘤、男性阳痿或性欲减退。还可用于垂体腺瘤等。
用法及用量
①震颤麻痹:开始每次mg,每日~2次,在2周内逐渐增加剂量,必要时每2~4周增加2.5mg,以找到最小的满意剂量,每日剂量以20mg为宜。
②闭经或乳溢:开始每日mg,在1周内逐渐增至每日~3次,每次mg。
③抑制生理性泌乳:每次mg,每日2次,连续2周,必要时可用至21日。
④女性不育:开始每日mg/次,1周内增至2.5mg,每日~3次。
⑤催乳素增高所致经前期综合征:开始每日mg于经前期第14日开始服用,每日增加1.25mg,直至剂量达每日2次,每次mg,按此剂量直至月经来潮。
口服:治疗帕金森氏病:每日~30mg或20~40mg,分3次口服。
用于闭经、溢乳症,从每日.25mg/次开始,逐渐增大剂量直至每日.5mg,分3次于睡前或进餐时服。 用于肢端肥大症:从每日.25mg剂量开始,一般增至每日~20mg,分~4次服。
不良反应
治疗的最初几天,有些患者可能出现恶心,极少数患者可能出现眩晕、疲乏、呕吐或腹泻,但不至于严重到需要停药。溴隐亭可引起直立性低血压,个别病人会出现虚脱,因此,病人特别是在治疗最初几天应监测血压。如发生此类症状可对症治疗。
下列不良反应亦有报道:
鼻塞、便秘、嗜睡、头痛,少数病人偶有精神紊乱、精神运动性兴奋、幻觉、运动障碍、口干、下肢痉挛、肌内疼痛、皮肤过敏反应及脱发。这些副作用大多与剂量有关,通常降低剂量即可控制。曾有报道,长期治疗期间少数病人出现感觉障碍,周围动脉障碍(如肢体末稍缺血)以及由寒冷引起的手指,脚趾可逆性苍白,特别是患雷诺氏病的病人。偶有报道发生动脉痉挛和坏疽。曾有报道,使用溴隐亭后出现心绞痛加重,心动过缓及短暂的心律失常(束支传导阻滞)。少数病例在使用溴隐亭抑制分娩后泌乳时发生高血压、心肌梗塞、癫痫发作、中风及精神障碍。已有记载,长期治疗(数年)且每日剂量在30mg或以上的患者出现腹膜后和胸膜纤维化,但仅限于接受溴隐亭治疗帕金森氏病的患者。
注意事项
③肢端肥大伴有渍疡病或出血史者忌用。
④治疗闭经或乳溢时,不宜久用。
⑥治疗期间可以妊娠,如需避孕,可使用不含雌激素的避孕药或其他措施。
⑦如与左旋多巴合用,每加本品10mg,需减少左旋多巴剂量12.5%。
【注】
不良反应呈剂量依赖且有可逆性。但一些病人用任何剂量都可发生恶心、呕吐及体位性低血压。常见鼻卡他症状。大剂量时可出现精神病变化。个别病人有小腿痉挛,肢体发冷,心动过缓或急性左心衰竭等。视力模糊、肝功能障碍、胃肠道出血等不良反应也有报道。 禁用于严重心绞痛、重度精神病史、周围血管病、溃疡病及肝脏病患者。妊娠期妇女不宜使用。灰黄霉素可降低本品对肢端肥大症的疗效。
其他相关信息
内分泌学 :本药抑制垂体前叶激素泌乳素的分泌,而不影响其它垂体激素。可用于治疗由泌乳素过高引起的各种病症。如合并闭经或无排卵的乳溢患者,本药可使其排卵及月经周期正常化 ;抑制或缩小泌乳素瘤 ;恢复黄体生成素的正常分泌,从而改善多囊卵巢综合征的临床症状 ;减少乳房囊肿及/或小结的数量和体积 ;减轻孕激素/雌激素不平衡所致的乳房疼痛。对肢端肥大症患者,本药能降低血浆中生长激素和泌乳素水平,改善病人的临床症状和糖耐量。
神经学 :在使用比治疗内分泌适应症高的剂量时,溴隐亭可激动多巴胺受体,使纹状体内的神经化学恢复平衡,改善震颤,僵直,活动迟缓和帕金森氏病的其它症状,疗效可保持多年。本药既可单独使用,也可在早期和晚期合并其它抗帕金森氏病药,与左旋多巴合用可加强抗帕金森氏病的作用。对长期使用左旋多巴发生疗效减退或产生不随意的异常运动(如舞蹈病样运动障碍和/或疼痛性张力障碍),用药末期失效和“开关”现象的患者,溴隐亭可提供特别有效的治疗。本药具有内在抗抑郁作用,可改善帕金森氏病患者常有的抑郁症。
药代动力学
吸收迅速而完全,1-3小时内可达血浓度高峰。1-2小时内即发挥降泌乳素作用,5小时内达最大效应,并持续8-12小时。本药主要在肝内代谢,原型药在血浆中以双相消除,半衰期约为15小时,原型药和代谢物几乎全部经肝排泄,仅6%经肾排泄。药物与血浆蛋白的结合率为96%。