盐酸莫索尼定

药品标准

正式名

盐酸莫索尼定

汉语拼音

Yansuan Mosuoniding

标准号

WS-150(X-134)-2000

拉丁文或英文

Moxonidine Hydrochloride

性状

本品为白色或微黄色结晶性粉末；无臭。

本品在水中易溶，在乙醇中溶解，在氯仿或乙醚中不溶。

鉴别

（1）取本品约1mg，加水2ml溶解后，加新制的亚硝基铁氰化钠试液1ml，氢氧化钠试液2ml，加碳酸氢钠1g，振摇，溶液由暗红色变为紫色，放置后颜色加深。

（2）取本品，加水制成每1ml中含30μg的溶液，照分光光度法（中国药典

中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 天津市药品检验所 审核

国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 天津药物研究院 提出

成都天台山制药有限公司

本标准自2000年5月16日起试行，试行期2年。

保护期8年，保护期内，其他单位不得仿制。

1995年版二部附录Ⅳ A）测定，在221nm与255nm的波长处有最大吸收，在217nm

与244nm的波长处有最小吸收。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（中国药典1995年版二部附录Ⅳ C）。

（4）本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（中国药典1995年版二部附录III）。

检查

溶液的澄清度与颜色 取本品0.10g，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显色，与黄色2号标准比色液比较，不得更深（中国药典1995年版二部附录IX A第一法）。

酸度 取溶液的澄清度与颜色检查项下的溶液，依法测定（中国药典1995年版二部附录Ⅵ H），pH值应为4.0～5.0。

有关物质 照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录Ⅴ D）测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.1%柠檬酸溶液－乙腈（95：5）为流动相，检测波长为254nm，理论板数按盐酸莫索尼定峰计算应不低于8000，盐酸莫索尼定峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

测定法 取本品适量，加流动相制成每1ml中含0.3mg的溶液，作为供试品溶液；量取适量，加流动相制成每1ml中含0.1mg的溶液，作为预试溶液。取预试溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程；再取供试品溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，量取各杂质峰面积的和，不得大于总峰面积的1.0%。

异丙醇 照有机溶剂残留量测定法（中国药典1995年版二部附录Ⅷ P）测定。

色谱条件与系统适用性试验 用二乙烯苯－乙基乙烯苯型高分子多孔小球为固定相，氮气为载气，检测器为氢火焰离子化检测器，柱温为120℃。理论板数按异丙醇峰计算，应不低于500，异丙醇峰与内标物质峰的分离度应符合要求。

内标溶液的制备 精密量取正丙醇适量，用水稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，摇匀，即得。

测定法 精密量取异丙醇适量，用内标溶液稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，作为对照品溶液。另称取本品1.0g，置10ml量瓶中，加内标溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。量取对照品溶液与供试品溶液各2μl，分别注入气相色谱仪，记录色谱图，按内标法以峰面积计算。含异丙醇不得过0.5%（g/g）。

水分 取本品，照水分测定法（中国药典1995年版二部附录Ⅷ M第一法）测定，含水分不得过7.0%。

炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。

含量测定

取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸20ml与醋酸汞试液5ml，溶解后，加橙黄IV指示液8滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显玫瑰红色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于27.81mg的C9H12ClN5O·HCl。

作用与用途

适用于治疗高血压。

注意

对本品过敏者、病态窦房结综合症、窦性心动过缓、妊娠及哺乳期妇女禁用。

剂量

成人，口服，最初每日1次0.2mg；如服药1周后，血压控制不满意，可增至每日0.4mg，服药1次或2次。

标示量

按无水物计算含C9H12ClN5O·HCl不得少于99.0%。

制剂

成人，口服，最初每日1次0.2mg；如服药1周后，血压控制不满意，可增至每日0.4mg，服药1次或2次。

贮藏

密闭保存。

有效期

暂定三年。

药品说明书

盐酸莫索尼定的别名

盐酸莫索尼定片,莫索尼定

外文名

Moxonidine Hydrochloride Tablets

性状

本品为薄膜衣片,除去膜衣显白色。

药理毒理

莫索尼定是新型的中枢降压药，它是一种对咪唑啉I1受体具有高度亲和力的选择性激动剂。根据不同的种属、组织和所用的配体，本品对咪唑啉I1受体的选择性比对α2肾上腺素受体的选择性可高达600倍，在体内与中枢咪唑啉I1受体的结合明显与血压下降程度有关。动物实验时用一种对咪唑啉受体位点有亲和力的α2肾上腺素受体拮抗剂预处理后，可抵消本品引起的血压下降。体外本品是一种α2肾上腺素受体选择性激动剂，比对α1肾上腺素受体结合强达288倍。本品的降压作用与α2肾上腺素受体结合无明显关系。小鼠药理实验显示：本品可减少自主活动次数，协同戊巴比妥促进小鼠睡眠，抑制中枢神经系统活动；它在降压同时减慢心率，但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。大鼠的毒性实验显示：随所用剂量的增加，会出现松毛、少动和体重增长缓慢等一般药物反应；尿液检查异常；肝酶的升高；病理组织学异常主要见于肾脏和心脏。停药四周以后大部分异常指标可恢复。小鼠的毒性实验显示：一次灌胃LD50(半数致死量)为190mg/kg；一次静脉注射LD50为37mg/kg；对死亡小鼠组织学检查发现除左心室扩张和肺血管扩张充血外，其余脏器无明显变化。

盐酸莫索尼定的药代动力学

本品口服吸收较快，0.3～1小时血药浓度达峰值，生物利用度约为88%。本品没有首过效应，58～60%的原型化合物经肾脏排泄，只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢，主要产物为4，5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学。

适应症

轻、中度原发性高血压

用法与用量

本品应采用个体化用药原则。一般从最低剂量开始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。若不能达到预期效果，可在三周内将剂量调至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。单次剂量不得超过0.4mg或日剂量不超过0.6mg。轻、中度肾功能不全者，单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超过0.4mg。

盐酸莫索尼定的不良反应

治疗开始时可出现口干、疲乏和头痛等症状；偶见头晕、失眠和下肢无力感等。极少产生胃肠道不适，个别有皮肤过敏反应。

禁忌症

1. 病窦综合症2. II和III度窦房或房室传导阻滞3. 心动过缓，休息状态下脉搏在每分钟50以下4. 严重心律失常5. 严重心功能不全6. 不稳定型心绞痛7. 严重肝病8. 中度以上肾功能不全患者（肾小球滤过率在30ml/分钟以下）9. 血管神经性水肿10.间歇性跛行、雷诺氏综合症、巴金森氏综合症、癫痫、青光眼等

注意事项

1.轻度肾功能不全的患者，在服用本品时应监控其降压效果。

2. 对本品过敏时应停药。

3.开车或操纵机器者应谨慎，可能影响其驾驶或操纵能力。

4. 与β阻断剂合用时，应先服用β阻断剂，然后隔一定时间再服本品。

5.尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化，但建议长期服用本品时，勿采取突然停药的措施。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童用药

16岁以下儿童禁用。

老年患者用药

老年患者须慎用，用初始剂量宜小，因为他们对药物的敏感性有时难以估计。

盐酸莫索尼定与其它药物的相互作用

1. 与β阻断剂合用时，开始时即产生降压，然后有较强的反跳现象出现。

2. 与其他降压药合用可增强本品的降压效果。

3. 与苄唑啉合用时，能削弱本品的降压作用。

4.与酒精、镇静药或麻醉药合用时，能增强其降压效果。

规格

0.2mg

盐酸莫索尼定药品说明书其它版本

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