盐酸雷莫司琼
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盐酸雷莫司琼说明书
药品名称
盐酸雷莫司琼
英文名称
Ramosetron
盐酸雷莫司琼的别名
雷莫司琼；奈西雅；Nasea；Ramosetron HCl；Ramosetron Hydrochloride
分类
剂型
0.1mg；
2.注射剂：0.3mg（2ml）。
盐酸雷莫司琼的药理作用
盐酸雷莫司琼为选择性5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗型止吐药，具有强力、持久的5-HT3受体拮抗作用，能有效地抑制化疗药物（如顺铂）诱发的呕吐；对使用顺铂诱发的雪貂呕吐，在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予盐酸雷莫司琼，均显示有抑制呕吐作用；对顺铂、阿霉素、环磷酰胺几种抗癌药并用引起的动物呕吐，也有抑制作用。动物实验表明，盐酸雷莫司琼拮抗5-HT3受体的作用较格雷司琼和昂丹司琼强；对5-HT3受体具有高度亲和性（其亲和力较昂丹司琼强40倍），而对多巴胺D2受体及5-HT3以外的受体无亲和性或拮抗作用。
盐酸雷莫司琼的药代动力学
盐酸雷莫司琼的达峰浓度和曲线下面积（AUC）与给药量成正比，体内药物动态呈线性变化。盐酸雷莫司琼吸收后迅速向各组织分布，以肾、肺、肝、肾上腺、胰等浓度高。血浆蛋白结合率与血浆中药物浓度无关，是恒定的。主要在肝脏代谢。盐酸雷莫司琼在体内呈双相性消除，β相半衰期为4.33～5.78h。给药24h后，几乎所有组织中浓度均降低到给药5min后浓度的1%以下。尿中除原药外，还有去甲基化物、氢氧化物及其结合物等代谢产物。对健康成人反复给药后，体内药物动态没有变化，未出现蓄积。
盐酸雷莫司琼的适应证
1.用于癌症化疗（如使用顺铂治疗）引起的恶心、呕吐等消化道症状。
2.有文献报道也可试用于肠易激综合征。
盐酸雷莫司琼的禁忌证
（尚不明确）
注意事项
盐酸雷莫司琼的不良反应
盐酸雷莫司琼的主要的不良反应为头痛、腹泻、身体发热感、头部发热、舌头麻木感、头重感等，也可出现丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、γ-GTP升高。动物实验未见致畸作用；抗原性试验、致突变试验、致癌试验及局部刺激试验均为阴性。
盐酸雷莫司琼的用法用量
1.每次0.1mg，每天1次，于化疗药物给药前1h服用。必要时可根据年龄、症状酌情增减。
2.静脉注射：每次0.3mg，每天1次。可根据年龄、症状酌情增减。
3.静脉注射：每次0.3mg，每天1次。可根据年龄、症状的不同适当增减用量。效果不明显时，可以追加相同剂量，但1天用量不能超过0.6mg。
盐酸雷莫司琼与其它药物的相互作用
专家点评
参阅格雷司琼和昂丹司琼。
