硝虑苯
硝虑苯药典标准
品名
中文名
硝虑苯
汉语拼音
Xiaoxipan
英文名
Nitrazepam
结构式
分子式与分子量
C15H11N3O3 281.27
来源（名称）、含量（效价）
本品为5-苯基-7-硝基-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂䓬-2-酮。按干燥品计算，含C15H11N3O3不得少于99.0%。
性状
本品为淡黄色结晶性粉末；无臭，无味。
鉴别
（1）取本品约10mg，加甲醇1ml，加氢氧化钠试液2滴，溶液即显鲜黄色。
（2）取本品，加无水乙醇制成每1ml中约含8μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在220nm、260nm与310nm的波长处有最大吸收。260nm与310nm波长处的吸光度的比值应为1.45～1.65。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》470图）一致。
（4）取本品约10mg，加稀盐酸15ml，置水浴上加热15分钟，放冷，滤过；滤液显芳香第一胺类的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。
检查
有关物质
取本品，精密称定，加三氯甲烷－甲醇（1：1）溶液溶解并制成每1ml中含25mg的溶液，作为供试品溶液；另取2-氨基-5-硝基二苯酮对照品，精密称定，用三氯甲烷－甲醇（1：1）溶液溶解并制成每1ml中含5mg的溶液，作为对照品溶液；精密量取供试品溶液2ml，置10ml量瓶中，用三氯甲烷－甲醇（1：1）溶液稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml与对照品溶液1ml，置同一100ml量瓶中，用三氯甲烷－甲醇（1；1）溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取供试品溶液和对照溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以硝基甲烷－乙酸乙酯（85：15）为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。对照溶液应显示两个清晰分离的斑点。供试品溶液中如显2-氨基-5-硝基二苯酮杂质斑点，与对照溶液中2-氨基-5-硝基二苯酮的斑点比较，不得更深；如显其他杂质斑点，与对照溶液中硝虑苯的斑点比较，不得更深，杂质斑点个数不得多于3个。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸15ml与醋酐5ml溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显黄绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于28.13mg的C15H11N3O3。
类别
贮藏
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
硝虑苯说明书
药品名称
硝虑苯
英文名称
Nitrazepam
硝虑苯的别名
硝基安定；硝基二氮卓；莫加顿；硝西泮；硝卓酮；益脑静；Mogadon；Nitrados
分类
剂型
片剂：5mg。
硝虑苯的药理作用
硝虑苯为中效苯二氮卓类药物，药理作用与地西泮相似，其催眠作用尤为显著。口服后约30～60min入睡，维持6～8h。麻醉前给药时，能极为有效地减轻手术前恐惧所致的血管收缩反应。硝虑苯还具有较强的抗痉挛作用，可用于癫痫的辅助治疗，尤对婴儿期痉挛有效。
硝虑苯的药代动力学
口服易于吸收，2h可达血药峰值，与血浆蛋白广泛结合。t1/2约为24h。可透过血-脑脊液屏障和胎盘，仅微量从乳汁中排出。在肝内代谢，代谢物无明显活性。主要以结合或非结合的代谢物形式随尿排出，约有用量的20%随粪便排出。
硝虑苯的适应证
1.用于安定、镇静、催眠。催眠作用类似短效或中效巴比妥类，且近似生理性睡眠，无明显后遗效应。
2.用于术前、麻醉前镇静。
3.用于癫痫的辅助治疗。
4.口服吸收约78%，血药2小时达峰浓度。半衰期21～25小时，用于各种失眠及癫痫。
硝虑苯的禁忌证
1.妊娠早期禁用硝虑苯。哺乳者慎用硝虑苯。
注意事项
2.服药同时避免饮酒。
3.小儿忌用。
硝虑苯的不良反应
2.大剂量使用硝虑苯时，可引起患儿唾液及支气管分泌物增加；老年患者易出现眩晕、肌无力、运动失调、精神错乱、噩梦、激动、失眠等。
3.长期应用可产生依赖性，突然中断给药可导致戒断症状。
硝虑苯的用法用量
1.成人5～10mg，睡前服。老年或体弱患者剂量不超过成人的1/2。
2.抗癫痫：成人每天5～15mg，3次分服。 每日极量200mg。
硝虑苯与其它药物的相互作用
与乙醇合用有加强作用，使硝虑苯血药浓度升高。
专家点评
硝虑苯有显著催眠作用。类似短效或中效巴比妥类的催眠作用。抗癫痫作用强，但有个别报道在治疗癫痫小发作时出现大发作的情况。
