硫耐扑定
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硫耐扑定说明书
药品名称
硫耐扑定
英文名称
Tianeptine
硫耐扑定的别名
硫耐扑定钠；达体朗；噻奈普汀；噻萘普汀；Tatinol；Tianeptine Sodium
分类
剂型
12.5mg。
硫耐扑定的药理作用
硫耐扑定为硫耐扑定的钠盐，是一种三环类抗抑郁药，作用于5-羟色胺系统而起抗抑郁作用。动物试验中观察到，硫耐扑定可增加海马区锥状细胞的自发性活动，加速功能抑制后的恢复，加快大脑皮质和海马区神经元摄取5-羟色胺的速度。
硫耐扑定的药代动力学
胃肠道吸收迅速而完全。口服12.5mg后，0.79～1.8h可达血药浓度峰值，血药峰值浓度为246ng/ml。体内分布迅速，蛋白结合率高达94%。在肝脏通过β-氧化作用和N-脱甲基作用代谢。极少量原形化合物（8%）自肾脏排出，主要是其代谢物从尿中排出。半衰期为2.5h。长期用药的老年人及肾功能不全患者，半衰期延长1h，肝功能不全者未见不良影响。
硫耐扑定的适应证
用于治疗各种抑郁症，如神经源性的反应性抑郁症、躯体特别是胃肠道不适的焦虑抑郁症、酒精依赖患者在戒断过程中出现的焦虑抑郁状态等。
硫耐扑定的禁忌证
1.对硫耐扑定过敏者；
2.15岁以下儿童；
3.孕妇。
注意事项
1.（1）心血管疾病患者；（2）胃肠道疾病患者；（3）精神病患者；（4）严重的肾功能不全者；（5）老年患者；（6）哺乳期妇女。
2.药物对老人的影响：年龄超过70岁的老年人长期服用硫耐扑定，其清除半衰期延长1h。
3.使用单胺氧化化酶抑制剂的患者必须停药2周后方能服用硫耐扑定；而停用硫耐扑定24h后，即可使用单胺氧化化酶抑制剂。
4.抑郁症患者具有自杀倾向，故必须密切监护患者，特别在治疗开始阶段。如欲进行全身麻醉，必须告知麻醉师，患者正在服用硫耐扑定，并在手术前24或48h停药。如欲进行急诊手术，虽未事先停药，仍可进行手术，但术中应密切监护。
5.在停药前7～14天应逐渐减少剂量。
6.少数患者会出现警觉下降，且服用硫耐扑定会引起嗜睡，司机或机器操纵者需特别留意。
7.过量的处理：停止治疗并密切监护，立即洗胃、进行心肺、代谢和肾功能监测，针对可能出现的异常状况对症治疗，特别注意通气，纠正代谢和肾功能异常。
硫耐扑定的不良反应
不良反应罕见，通常有轻度上腹不适、腹痛、口干、畏食、恶心、呕吐、便秘、胀气、心动过速、胸骨后疼痛、失眠、瞌睡、噩梦、无力、眩晕、头痛、晕厥、震颤、发热、脸红、呼吸困难、咽部发痒、肌痛、腰痛。
硫耐扑定的用法用量
推荐剂量是每次12.5mg，每天3次，在早、中、晚饭前口服。
硫耐扑定与其它药物的相互作用
1.避免与非选择性单胺氧化化酶抑制剂合用，因为两者合用有导致休克或阵发性高血压、高温、惊厥、死亡的危险性。
2.圣约翰草（ST JOHN′SWORT）与硫耐扑定合用，可能会导致5-羟色胺综合征（高血压、高热、肌阵挛、精神状态改变）。
3.水杨酸可以降低硫耐扑定的蛋白结合率，故同时服用高剂量水杨酸时，推荐减少硫耐扑定的用量。
专家点评
对心境紊乱有较好的作用。对躯体不适症状具有显著作用，特别是对与焦虑和心境紊乱有关的胃肠道不适症状效果明显。
