磺甲唑

磺甲唑说明书

药品名称

磺甲唑

英文名称

Sulmazole

磺甲唑的别名

硫马唑；Vardax

分类

循环系统药物 > 抗心功能不全药物 > 磷酸二酯酶抑制剂

剂型

片剂：50mg/片。注射剂：50mg/支。

磺甲唑的药理作用

磺甲唑为苯并咪唑类衍生物，具有类似茶碱的抑制磷酸二酯酶的作用，有明显的正性肌力和血管扩张作用。其正性肌力作用机制与双吡啶或眯哗类衍牛物略有不同，除抑制PDE-Ⅲ、增加细胞内游离钙浓度外，可直接作用于心肌超微结构，增加肌丝对Ca2 的敏感性，加强Ca2 与肌原蛋白的亲和力，也可能有部分激动β受体的作用。其扩张血管作用持续时间比正性肌力作用要短，对容量血管的扩张作用较慢，但维持时间要长。磺甲唑可明显改善血流动力学效应，使心排血量、射血分数，心脏作功指数增加，左心室舒张末压、肺动脉压降低，偶尔可出现正性频率作用，但并不使心肌氧耗量增加。

磺甲唑的药代动力学

口服后迅速吸收，1～2h达血浆峰值，1.5h后作用开始降低，5h后完全消失。有效血药浓度为1.5μg/ml。静注后5min生效，10min作用最强，可持续25min，消除半衰期为50min。无快速耐受性。

磺甲唑的适应证

适用于治疗充血性心力衰竭。磺甲唑反复应用无迅速失效现象。长期口服可使射血分数增加。

注意事项

1.原有肝、肾功能严重减退患者、孕妇、哺乳期妇女，小儿慎用。

2.在应用磺甲唑期间，可不必停用原有的洋地黄和利尿药。

3.长期服用应定期观察血小板计数及肝肾功能。

4.治疗期间应严密观察心率、血压、电解质等变化，如应用大剂量时应密切注意不良反应。

磺甲唑的不良反应

可有视力模糊、一时性色盲、血小板减少症和严重胃肠道反应。

磺甲唑的用法用量

口服，每次50～200mg，每日3次。静注，每次0.1～0.4mg/kg，继之静滴，滴速为0.35mg/min，每30min增加0.35mg/min，直至最大滴速为1.4mg/min为止，持续72h。

磺甲唑与其它药物的相互作用

磺甲唑与洋地黄合用，可增强其强心作用。与肼苯哒嗪合用，可使心脏指数增加。与硝酸异山梨酯合用，可增加磺甲唑活性。

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