米格尼醇
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米格尼醇说明书
药品名称
米格尼醇
英文名称
Miglitol
米格尼醇的别名
德赛天;米格列醇;Glyset
分类
剂型
25mg/片;50mg/片;100mg/片。15~30℃保存。
米格尼醇的药理作用
米格尼醇为第二代糖苷酶抑制药。米格尼醇为小分子化合物,其结构与葡萄糖相似。在食物的消化过程中,α-葡萄糖苷苷酶(包括麦芽糖酶、异麦芽糖酶、蔗糖酶、葡萄糖淀粉淀粉酶等)可以将食物中的多糖及低聚糖水解为单糖(包括葡萄糖)。α-糖苷酶抑制药可延缓葡萄糖的生成及吸收,从而缓解糖尿病患者餐后高血糖及其后血糖的急剧变化。米格尼醇主要作用于小肠,对结肠内碳水化合物水解影响较小,由未吸收的糖类发酵继发的胃肠道不良反应较阿卡波糖少见。
米格尼醇的药代动力学
米格尼醇较阿卡波糖更易在小肠吸收,口服给药的吸收程度随剂量增加而降低。口服25mg药物的生物利用度为100%,口服100mg药物的生物利用度约50%~70%,在更高剂量时吸收可达饱和。其蛋白结合率低于4%,分布容积为0.18L/kg。较少在体内代谢,超过95%以原形自尿液排泄,剂量超过25mg时,由于吸收不完全,可有少量药物经尿液重吸收。米格尼醇半衰期为2h。
米格尼醇的适应证
用于治疗成人2型糖尿病。
米格尼醇的禁忌证
以下患者禁用。
1.对米格尼醇过敏者。
2.糖尿病酮症酸中酮症酸中毒者。
3.消化或吸收不良的慢性肠道疾病患者。
4.炎性肠病或其他使肠道产气增加的疾病。
5.肠梗阻。
6.米格尼醇不宜用于儿童。
注意事项
米格尼醇的不良反应
1.米格尼醇可影响糖原代谢,可能抑制肝糖原分解,空腹用药过量可能发生低血糖。根据米格尼醇的作用机制,空腹或餐后单独使用时都不应引起低血糖,但与磺酰脲类药物或胰岛素联用,可能导致血糖浓度进一步降低,增加了发生低血糖症的可能。
2.消化系统:常见胃肠道反应,腹痛、腹泻、胃肠胀气的发生率可能与剂量正相关,继续治疗时,腹痛、腹泻多可缓解。
4.皮肤:皮疹多为一过性。
米格尼醇的用法用量
口服给药,用于2型糖尿病,可单用或与磺酰脲类降糖药合用。起始剂量为每次25mg,3次/d,个别患者起始时需从1次/d逐渐增加至3次/d。4~8周后可增量至每次50mg,3次/d,服用3个月。在此期间,应测定糖化血红蛋白(HbAlc)以确定是否需加量至每次100mg,3次/d(最大推荐量)。有研究认为,在25~200mg范围内,疗效随剂量相应增加,但胃肠道不良反应也相应增加。单独使用米格尼醇的最佳剂量范围为每次50~100mg,3次/d。
米格尼醇与其它药物的相互作用
1.与活性炭等肠道吸附剂合用,米格尼醇疗效降低,两者应避免合用。
2.与含淀粉酶、胰酶等可分解糖类的助消化酶剂合用,米格尼醇疗效降低,应避免合用。
3.米格尼醇可能使地高辛的血药浓度降低,两者合用时应注意监测地高辛血药浓度。
4.米格尼醇可使格列本脲的血药浓度峰值及药时曲线下面积轻微降低,但该变化无显著临床意义。此外,米格尼醇与磺酰脲类降糖药合用,发生低血糖的风险增加,应引起注意。
5.米格尼醇可使雷尼替丁的生物利用度降低约60%,两者合用时应注意观察雷尼替丁疗效。