累匹利洛
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累匹利洛说明书
药品名称
累匹利洛
英文名称
Ropinirole
累匹利洛的别名
罗平尼咯;罗匹尼罗;SKF-101468
分类
神经系统药物 > 抗帕金森病药 > 作用于多巴胺能受体的药物
剂型
0.25mg,1mg,2mg,0.5mg,2.5mg。
累匹利洛的药理作用
累匹利洛是一种非麦角的多巴胺D2-激动剂。作用类似溴隐亭。单用或与左旋多巴合用治疗帕金森病。能显著缩短“关”的时间,改善UP-DRS运动评分,减少左旋多巴的需求量(约20%)。
累匹利洛的药代动力学
累匹利洛口服后迅速被吸收,1.5h可达血药峰值。食物可能减慢其速度。生物利用度约为50%,蛋白结合率为10%~40%。累匹利洛主要通过P450CYP1A2代谢,代谢物随尿排出。平均消除t1/2约为6h。
累匹利洛的适应证
1.适用于治疗帕金森病。
2.单独用于治疗帕金森病。
3.与左旋多巴合用可控制“开-关”现象,并可减少左旋多巴总用量。
累匹利洛的禁忌证
1.对累匹利洛过敏者和哺乳者禁用。
2.肝功能不全或严重肾功能不全者禁用。
注意事项
1.参见溴隐亭。
2.合用左旋多巴时,必须仔细确定左旋多巴最合适的剂量,并注意个体化。
累匹利洛的不良反应
1.最常见的不良反应是恶心、嗜睡、下肢水肿、腹痛、呕吐和惊厥。偶见症状性低血压和心动过缓。
2.轻至中度肾功能损害患者(肌酐清除率每分钟30~50ml)或肝功能损害,无需调整剂量。
累匹利洛的用法用量
成人通常开始口服750μg,3次分服,进餐时服药更好。继后隔周增加每天750μg,直至达到最佳疗效,通常每天在3~9mg范围内。如合用左旋多巴,累匹利洛可能需要使用较高的剂量。每天用量不可超过24mg。
累匹利洛与其它药物的相互作用
1.神经安定药和其他具有中枢活性的多巴胺拮抗剂如舒必利或甲氧氯普氯普胺,可降低累匹利洛的作用,应避免与此类药物合用。
2.累匹利洛与细胞色素P450酶CYP1A2的底物(如茶碱)或抑制剂(如环丙沙星、氟伏沙明和西咪替丁)合用时,应减少用量;停用上述药物时,应适当增加剂量。
3.高剂量雌激素可提高累匹利洛的血浆浓度,而对接受激素替代治疗(HRT)的患者,累匹利洛有相同的变化。因此,如累匹利洛治疗期间,开始或停止HRT,均需作剂量调整。
专家点评
该药适用于治疗特发性帕金森病,也可单独用于治疗帕金森病,但临床效果不肯定。