艾汀
艾汀ActIns(盐酸吡格列酮片,pioglitazone hydrochloride tablet) 是最新的噻唑烷二酮(thiazolidinedione, TZD)类口服降糖药,可有效降低患者的胰岛素抵抗。
艾汀不仅疗效全面,能同时改善血糖和血脂,而且服用方便,使用安全,是降低胰岛素抵抗、全面改善2型糖尿病病情控制的最佳选择。
药效学:艾汀与现有的磺脲类、双胍类、α-糖苷酶抑制剂、餐时血糖调节剂不同,它不刺激胰岛素分泌,而是通过作用于过氧化物酶增殖体激活受体γ(peroxisome proliferator-activated receptor-gamma ,PPARγ),调控很多胰岛素反应性基因的转录,增强脂肪、肌肉和肝脏组织对胰岛素的敏感性,并抑制肝脏内的糖异生,最终降低胰岛素抵抗(Insulin Resistance,IR)。
药代动力学:在体内,艾汀的多个代谢产物也具有良好的药理活性,使总吡格列酮的血清半衰期长达16-24小时,保证每天一次口服给药即可获得理想的血药浓度。而且实验证实,餐后服药不影响药物吸收。这就保证艾汀拥有最佳的药物依从性,确保疗效实现。另外,艾汀主要通过胆道排出体外,即便重度肾功能不全(肌酐清除率<30ml/分)的患者,使用中也无须调整剂量。
临床疗效:国内外多个随机、双盲、安慰剂对照的临床试验证实,艾汀治疗不仅可以长期、稳定地降低2型糖尿病患者的空腹及餐后血糖,还能改善患者血脂,更可以降低胰岛素抵抗、增强胰岛素敏感性、降低血胰岛素浓度,从而全面改善患者糖尿病控制。
不良反应:在中国糖尿病患者参加的随机、双盲、安慰剂对照的临床试验中,与对照组相比,艾汀组有统计学显著性差异的不良事件仅有低血糖一项,且仅为轻度;各项实验室检查指标中,仅贫血一项,且仅为轻度,无临床意义。
剂量与用法:艾汀应口服,每日一次,空腹和餐后服药均可。单药或联合用药均可从15mg Qd或30mg Qd开始,视病情控制可逐渐加量,直至45mg Qd。