莫西卜里
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莫西卜里说明书
药品名称
莫西卜里
英文名称
Moexipril
莫西卜里的别名
莫昔普利;Perdix
分类
循环系统药物 > 心血管扩张药物 > 血管紧张素转换酶抑制药
剂型
7.5mg,15mg。
莫西卜里的药理作用
莫西卜里是一种不含巯基的酯类化合物,为高效血管紧张素转化酶抑制剂莫西卜里拉(Moexiprilate)的前体药。莫西卜里盐酸盐酸盐与其他ACE抑制剂合用,可提高血浆肾素活肾素活性,减少血浆醛固醛固酮含量,并可减少血管收缩。从而起到整体上的抗高血压作用。每次服用莫西卜里15mg,可抑制80%~90%的血管紧张素转换酶的活性,此作用在服药2h内开始,并可持续24h。
莫西卜里的药代动力学
胃肠道对莫西卜里的吸收不完全,生物利用度约为13%,血浆药物浓度达峰时间1.5h,食物可降低莫西卜里的生物利用度,故应于空腹时服用。莫西卜里在吸收后能迅速脱酯而形成莫西卜里拉,该活性代谢物在服药后3~4h可达最高血浆药物浓度。初次服用莫西卜里后1h内就出现降血压作用,6~8h舒张压和收缩压降低值最大。莫西卜里的半衰期为1.3h,而莫西卜里拉半衰期长达9.8h,这是由于它与ACE结合后缓慢释放,这样每天服用1次即可。两者均在肝脏代谢,随胆汁和尿液中排出,而肾脏排泄为其主要消除途径。
莫西卜里的适应证
用于治疗原发性高血压。
莫西卜里的禁忌证
肝、肾损伤,胶原血管性疾病,肾动脉狭窄的患者应停止服用。对莫西卜里过敏者禁用。有血管水肿者、孕妇、哺乳期妇女禁用。
注意事项
对双肾动脉狭窄的患者可能发生肾功能衰竭;对肾功能不全、轻微肾损害的糖尿病、补钾或服用保钾利尿剂的患者,可能发生高钾血症。
莫西卜里的不良反应
莫西卜里不良反应总发生率与氢氯噻嗪或卡托普利十分相同,最常见的严重不良反应是咳嗽和眩晕。常见的不良反应有咳嗽、头痛、眩晕、疲劳、血管神经性水肿、面部潮红和皮疹。由于血容量和盐的耗尽(脱水或并用利尿剂),有可能发生血压过低。
莫西卜里的用法用量
成年人初始剂量每天服用7.5mg,如需要,每天可增加到15~30mg。如需要可以根据反应逐步增加剂量和重新恢复服用利尿剂。如与硝苯地平一起使用,开始每天可服用3.75mg,然后逐渐增加。对老年人最初每天服用3.75mg。
莫西卜里与其它药物的相互作用
莫西卜里既可作为单一治疗药,也可与利尿剂或钙拮抗剂合用作为二线治疗药。与卡托普利、氢氯噻嗪或缓释维拉帕米具有相同的功效。加服硝苯地平、莫卡普利还能降低血管的舒张压。
专家点评
对轻度至中度高血压患者进行的双盲试验,莫西卜里在临床上表现出很好的降压效果,与卡托普利、氢氯噻嗪或缓释维拉帕米具有相同的功效。对中度至重度高血压患者的进一步研究证明,联合使用小剂量的氢氯噻嗪和莫西卜里能够有效地控制血压。同样地,如果加服硝苯地平、莫西卜里还能降低血管的舒张压。