卡托普利
卡托普利,为人工合成的非肽类血管紧张素转化酶(ACEI)抑制剂,主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAA系统)。抑制RAA系统的血管紧张素转换酶(ACEI),阻止血管紧张素Ⅰ转换或血管紧张素Ⅱ,并能抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。对多种类型高血压均有明显降压作用,并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。以卡托普利为成分的药物主要有卡托普利片、复方卡托普利片。
本药品被归类到高血压等药品分类。
卡托普利的副作用(不良反应)
1. 1-2%的患者有蛋白尿。其中1/4出现肾病综合症。但多数能在6个月内减少或消失。肾病患者蛋白尿的发生率较高,多尿,无尿及尿频等症状也偶有发现。 2. 中性白细胞减少/粒性白细胞缺乏症,多在开始治疗后的3-12周出现。约2周后可恢复正常。其中部分病例并发全身或口腔感染,如红斑狼疮,自身免疫胶原性疾病等。 3. 斑丘疹等瘙痒性皮疹或无皮疹性瘙痒,一般反应都较轻微。继续用药可减少。减量或停药后即消失。其中部分患者出现嗜酸性细胞增多。皮疹反应可用抗组胺类药物短期治疗。 4. 面部潮红或苍白、四肢、面部、唇、口腔粘膜、舌、声门或喉部等部位的血管性水肿、味觉减退、异常或丧失等反应,应立即告知医生并停药。胃粘膜刺激、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食、便闭、口腔溃疡、胃溃疡、失眠、口干、发音困难、感觉异常等副反应较为少见。 5. 一般心力衰竭患者服药后可能发生血压暂时性降低约20%,并伴有短暂轻微的头昏。以后血压可逐步回复正常。大量服过利尿药引起血容量减少。无机盐过度耗竭的严重心力衰竭患者,可能发生低血压,应停药。 6. 可能出现心动过速、胸痛、心悸等症状。心绞痛、心肌梗塞、雷诺氏综合症、充血性心力衰竭等副反应较为少见。 7. 肝转氨酶增高,阻塞性黄疸及继发性胆汁郁积等副反应较为少见。
服用卡托普利须注意的事项
1. 应告知患者,当发现有血管性水肿症状(如面部、眼、舌、喉、四肢肿胀、吞咽或呼吸困难、声音嘶哑),应立即告知医师,并停药。 2. 出现舌、声门或喉部血管性水肿会引起气管阻塞,导致死亡,应立即皮下注射盐酸肾上腺素注射液等药物进行紧急治疗。面部、口腔粘膜、唇、四肢的血管性水肿,一般停药后即可消失,必要时也需药物治疗。 3. 肾功能严重减退及自身免疫缺陷的患者慎用。如需使用,应降低初剂量或减少用药次数,以后剂量应缓慢增加,以调节至病人所需的最小有效量。 4. 使用过影响白细胞及免疫功能药物的患者慎用。 5. 应告诫患者,如出现咽痛,发热等感染症状,应及时告知医师。医师应采取措施,防止白细胞下降。 6. 对肾功能不良,糖尿病及同时使用保钾利尿剂、补钾或含钾的盐类替代物、及增加血钾的其他药物的患者服用本品可能引起高钾血症。 7. 心力衰竭患者用本品治疗,应避免过量体力活动,要防止过度出汗、腹泻、呕吐等以避免体液减少导致的血压骤降。 8. 没有医师指示,不得自行中断或停止治疗。 9. 本品用于妊娠13-36周孕妇时,可能引起胎儿损伤甚至死亡,一旦发现妇女妊娠应立即停止使用。哺乳期妇女慎用。 10. 儿童在其他药物治疗无效时,方可考虑使用本品。儿童用量可参考成人剂量按体重计算。 11. 使用高流量透析膜(如AN69)进行血透病人,如采用本品可能发生过敏样反应,对此类患者及有类似反应的患者应加注意。
卡托普利药理作用
具有抗高血压作用。是一种口服有效的特异性竞争型抑制剂。主要作用于肾素—血管紧张素—醛固酮系统(RAA系统)。抑制RAA系统的血管紧张素转换酶(ACE),阻止血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ,并能抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。本品口服吸收迅速,口服治疗剂量1小时后达血药峰浓度,胃中食物会减少30—40%的药物吸收,24小时内,95%以上的药物由尿排出,半衰期短于3小时,肾功能损害者会产生药物潴留。高血压患者服用本品后能减少外周动脉阻力,增加或不影响心输出量,增加肾血流量,但不影响肾小球滤过率。一般口服一次剂量后60—90分钟产生最大降压作用。继续服药降压作用增强。约需数周后才能取得最大疗效,本品对立位及卧位患者具有相同的降压效果。体位性低血压及心动过速等反应少见。 对心力衰竭患者,本品能明显降低外周血管阻力,肺毛细血管楔压及肺血管阻力,增加心输出量及运动耐受时间。与安慰剂的对比研究显示,本品对改善运动耐量时间(ETT)的作用无耐受性。
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