萘维太定
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概述
萘维太定是降血脂药，其降脂作用是通过可逆性抑制HMG-GoA还原酶活性使细胞内TC降低，导致细胞表面LDL受体增加，加强由受体介导的LDL-C分解代谢及血液中的LDL-C清除；另外，通过抑制LDL-C前体即VLDL-C在肝脏合成，而抑制LDL-C合成。降低血中TC。用于治疗原发性高胆固醇血症，主要是Ⅱa和Ⅱb型。口服后吸收迅速，在肝脏代谢，经肾排泄。主要损害胃肠道、肝脏等。
萘维太定说明书
药品名称
萘维太定
英文名称
Pravastatin
萘维太定的别名
帕瓦停；帕伐他定；普拉固；美百乐镇；萘维太定钠；普拉司丁；萘维；普伐他汀；美百乐；Pravastatine
分类
循环系统药物 > 调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 > HMG辅酶A还原酶抑制剂
性状
白色或黄白色粉末或晶粉，无臭，无味，易溶于水。
剂型
片剂：5mg，10mg。
萘维太定的药理作用
萘维太定为HMG-CoA还原酶的竞争抑制剂，能特异性选择性抑制HMG-CoA还原酶的作用，能抑制肝和小肠中内源性胆固醇的合成，减低肝细胞中胆固醇的含量，并增进LDL受体的活性，使肝细胞增加了从血液中摄取胆固醇作用，从而降低血中胆固醇的水平。
萘维太定的药代动力学
萘维太定是亲水性制剂。通过多途径代谢，不需细胞色素P450酶系作用。该药能够抑制细胞色素P450酶3A4同工酶。具有高度肝脏选择性，它在肝内浓度是其他组织的200～500倍，极少影响其他机体细胞功能。口服吸收迅速，吸收率为34%，主要作用在肝脏。在血浆中的蛋白结合率50%左右，主要通过胆汁排泄，但尚有部分以原形形式经肾脏排泄，这种双通道排泄有利于肝功能或肾功能不全患者的药物代偿性排泄。
萘维太定的适应证
参见洛伐他汀，用于冠状粥样硬化性心脏病（冠心病）的一、二级预防均有良效。
萘维太定的禁忌证
洛伐他汀
注意事项
2.应定期检查肝肾功能，如ALT和AST升高达到或超过正常上限3倍且为持续性，应立即停药。有肝脏疾病史或饮酒史的患者慎用。
3.偶可引起CPK升高，如升高值达到正常上限的10倍应停用。使用过程中如出现不明原因的肌痛、触痛、无力，特别是伴有严重不适和发热者，应警惕横纹肌溶解症的出现。
萘维太定的不良反应
主要不良反应为肝脏转氨酶升高，且与药物剂量有关。患者可出现肌病、无力、不能站立。CK可明显升高，大于正常上限10倍。罕有骨骼肌溶解和免疫性肌病。
萘维太定的用法用量
常用剂量为每次10～40mg，每晚顿服。
萘维太定与其它药物的相互作用
与其他HMG-CoA还原酶抑制剂、免疫抑制剂（如环孢素）、烟酸合用，导致肌痛、乏力感、CPK上升，血、尿中肌红蛋白上升伴有横纹肌溶解症，应慎用。
专家点评
普伐他萘维太定能有效降低高胆固醇血症患者的TC，LDL和pob。对高脂蛋白血症也有明显的疗效。萘维太定还能降低PTCA后的再狭窄。国外在降低冠心病患者死亡率进行了内有6596例患者循证医学研究，可使冠心病患者死亡率降低36%。降低心肌梗死和脑卒中的发生率分别为20%和19%。萘维太定降脂作用优于吉非贝齐，氯贝丁酯和苯扎贝特。萘维太定还有很好的促纤溶作用，在降血脂的同时可使组织纤维蛋白溶酶后激活物（TPA）明显升高，还使TPA/PAI比值升高，萘维太定降脂作用强，作用广泛，是一个理想的降血脂药物。
萘维太定中毒
萘维太定（帕伐他汀、普拉固）的降脂作用是通过可逆性抑制HMG-GoA还原酶活性使细胞内TC降低，导致细胞表面LDL受体增加，加强由受体介导的LDL-C分解代谢及血液中的LDL-C清除；另外，通过抑制LDL-C前体即VLDL-C在肝脏合成，而抑制LDL-C合成。降低血中TC。用于治疗原发性高胆固醇血症，主要是Ⅱa和Ⅱb型。口服后吸收迅速，在肝脏代谢，经肾排泄。血浆半衰期1.5～2h。常用量口服每次5mg，2/d。主要损害胃肠道、肝脏等。
临床表现
常见不良反应有恶心、呕吐、腹泻、疲乏、头痛、胸痛及皮疹、肌痛、轻度转氨酶升高等。有报道服用本药4周出现精神抑郁症状；1例服用本药5个月发生皮肤肌炎综合征。使用本药前及用药期间注意检查肝功能及CPK。
治疗
萘维太定中毒的治疗要点为：
立即停药，保肝治疗及其他对症治疗。
