美百乐镇

【商品名】　美百乐镇

【英文名】　Pravastatin Sodium Tablets

【成分】　普伐他汀钠，分子式为C23H35NaO7，分子量为446.52。

【性状】　单面有剖线的微红色裸片、无臭、味微苦。

【规格】　20mgx7片/盒。

【药理作用】

为3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A 还原酶（HMG-CoA还原酶）的竞争抑制剂。HMG-CoA还原酶是胆固醇生物合成初期阶段的限速酶，可逆性地抑制HMG-CoA还原酶，从而抑制胆固醇的生物合成。从二方面发挥其降脂作用：第一是通过可逆性抑制HMG-CoA还原酶的活性，使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低，导致细胞表面低密度脂蛋白（LDL）受体数的增加，从而加强了由受体介导的LDL的分解代谢及血液中LDL的清除；第二是通过抑制LDL的前体-极低密度脂蛋白（VLDL-C）在肝脏中的合成从而抑制LDL-C的生成。

【适应证】　高脂血症，家族性高胆固醇血症。

【用法用量】

成人开始剂量为10mg～20mg／次，一日1次，临睡前服用，一日最高剂量40mg。

【禁忌证】

过敏者、活动性肝炎或肝功能试验持续升高者以及妊娠及哺乳期的妇女禁用。

【注意事项】

1 对纯合子家族性高胆固醇血症疗效差。

2 治疗期间，应定期检查肝功能，如SGPT和SGOT增高等于或超过正常上限三倍且为持续性的，应停止治疗。

3 有肝脏疾病史或饮酒史的病人应慎用本品。

4 使用HMG-CoA还原酶抑制剂类降血脂药偶可引起CPK升高，如升高值为正常上限的10倍应停止使用。使用过程中，病人如出现不明原因的肌痛、触痛、无力，特别是伴有不适和发热者，应立即报告医生。

5 其它HMG-CoA还原酶抑制剂类降血脂药与环胞霉素，纤维酸衍生物，烟酸等同时服用，可增加肌炎和肌病的发生率，但本品与上述药物同时使用，临床试验表明并不增加肌炎和肌病的发生率。

【药物相互作用】

在服用考来烯胺前一小时或后四小时给予本品，或在服用考来替泊和标准膳食前一小时给予本品。其生物利用度和治疗作用在临床上都没有明显的下降，若同时服用上述二药中任一个品种，则本品生物利用度下降40％～ 50％，与安替比林联合应用时，并不影响细胞色素P450系统对安替比林的清除，由于本品无诱导肝脏药物代谢酶作用，所以不会与其它由细胞色素P450系统代谢的药物(如苯妥英钠、奎尼丁)产生明显的相互作用。与华法令合用，本品稳态时的生物利用度参数不改变，本品不改变华法令与血浆蛋白的结合，较长期服用该二药，对华法令的抗凝作用不产生任何改变。与阿司匹林、制酸剂(在服用本品前一小时给予)、西米替丁、吉非贝齐、烟酸或丙丁酚相互作用的研究中，本品的生物利用度未见显著差异。服用制酸剂及西米替丁后可改变本品的血药浓度、但并不影响疗效，与利尿剂、抗高血压药、洋地黄、转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂、β-受体阻断剂或硝酸甘油等药物合用未见明显的相互作用。