蒽环类药物

蒽环类药物或蒽环类抗生素是一类来源于波赛链霉菌青灰变种（Streptomyces peucetius var. caesius）的化疗药物。 它们能够治疗的癌症种类比任何其他类型的化疗药物都要多，并且使用它们的化疗是目前最有效的抗癌疗法之一； 可用于治疗的癌症包括白血病、淋巴瘤、乳腺癌、子宫癌、卵巢癌和肺癌等。

这类药物的主要副作用是心脏毒性，这极大程度地限制了它们的进一步使用。其他副作用包括骨髓抑制、呕吐、脱发等。

第一个被发现的蒽环类抗生素是柔红霉素，由放线菌门的波赛链霉菌（Streptomyces peucetius）自然产生。不久之后科学家研制出了阿霉素，随后又有很多衍生物被合成出来（尽管只有很小一部分在临床上被投入使用）。

1. 抑制拓扑异构酶II，影响DNA超螺旋转化成为松弛状态，从而阻碍DNA复制与转录。有研究显示拓扑异构酶II抑制剂（除蒽环类药物还包括依托泊苷等）能够阻止拓扑异构酶II的翻转，而这点对于它从它的核酸底物上脱离是必需的。这就意味着，拓扑异构酶II抑制剂使拓扑异构酶II的复合物在DNA链断裂之后才能更稳定，导致后者催化了DNA的破坏；同时，拓扑异构酶II抑制剂还能阻碍连接酶对DNA的修复。
2. 螯合铁离子之后促进破坏DNA和细胞膜的自由基的生成。

有研究显示蒽环类药物引起心力衰竭的几率不仅与剂量有关，还随着接受治疗之后的时间的推移而增加——由2年之后的2%到15年之后的5%。

除了保持在累积剂量上限以下之外，肿瘤科医生还会使用许多其他方法降低心脏毒性。一般来说，在化疗结束的3、6、9个月之后医生会建议检查一次心脏。此外，保护心脏的措施还包括了使用右雷佐生辅助化疗，使用脂质体药物，和改用持续静脉滴注：

• 相对于普通蒽环类药物来说，较少的脂质体药物会被运输到心脏，因此毒性较小。
• 持续静脉滴注能够减小药物在心脏（尤其是左心室）中的的峰浓度。

另见

• 蒽醌

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