适脑脉

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适脑脉说明书

药品名称

适脑脉

英文名称

Vincamine

适脑脉的别名

凯温通奥勃兰长春花胺长春花素长效适脑脉;长春胺;长春胺-30;Aethroma;Aethroma-30;Angiopac;Oxybrain;Perval;Pervone;Sostenil;Vinca;Vinca-Dil

分类

神经系统药物 > 脑血管扩张药物 > 其他

剂型

1.片剂:5mg;

2.缓释片:30mg;

3.注射剂:5mg(2ml)。

适脑脉的药理作用

长春适脑脉可增加脑血流,增加脑组织对氧和糖的摄取,降低乳酸形成。机制尚不明确。临床研究提示适脑脉可通过细胞保护作用(钙拮抗和代谢活化)来对抗衰退进程。药理学研究证实适脑脉可纠正精神错乱,并通过降低α节律,增加δ和θ成分来促进清醒。适脑脉的效应主要是针对代谢,但还可抑制血小板聚积,改善血液流变特性,从而对微循环有良好的作用。适脑脉能有效地增加脑血流,降低轻、中度痴呆患者左-右半球功能不对称。在用药期间,可使缺血部位减少,提高记忆力和改善行为。由于没有引起动脉血氧分分压或血压变化,因此推测,适脑脉可能作为一个血管扩张药起直接作用或通过增加脑代谢,间接地起作用。多普勒检查显示,适脑脉治疗可减少脑血管床血流动力学阻抗,脑电图(EEG)检查证实了适脑脉可通过降低α节律,增加δ和θ成分来提高生物电活动。这些结果提示适脑脉不仅能改善神经元神经胶质的有氧代谢,也能改善大脑皮质的微循环。

适脑脉的药代动力学

长期给药时,最大临床效应出现在给药后的第2~4周。如果一天在口服制剂的基础上增加肌内注射给药,则可使最大临床效应提前至第2周出现。口服30mg后,血药浓度在90min时达到峰值,平均为139ng/ml。静脉注射30~40mg后,在28~40min内血药浓度达到峰值,为607~999ng/ml。适脑脉能广泛地分布到组织,能很好地透过血-脑脊液屏障。在肝脏广泛代谢,代谢产物6-羟基-适脑脉无活性。

适脑脉的适应证

用于各种大脑需要增加供氧的疾患,如脑动脉硬化症早衰性脑退化阿尔茨海默病脑栓塞脑血栓形成出血后遗症等。对脑动脉硬化症,可消除其病理变化,改善记忆力及全身状况。还可用于治疗精神障碍、内耳血流紊乱、改善耳鸣眩晕症状,治疗视网膜循环紊乱、急性视网膜病变和视网膜中动脉栓塞等。 对脑动脉硬化症的疗效比氢麦角碱罂粟碱强,需 长期应用方可见效。

适脑脉的禁忌证

对痉挛性疾病、脑出血、严重心律失常、严重电解质紊乱、对适脑脉过敏者、颅内肿瘤或可引起颅内压升高的其他疾病禁用。

注意事项

1.驾车或操作机械者;

2.器质性心脏病患者剂量应逐渐加大,必要时心电监护;

3.先纠正低钾才可使用适脑脉。

适脑脉的不良反应

偶发恶心、胃灼热腹泻便秘口干皮肤红斑和瘙痒,静脉给药后可见出汗

适脑脉的用法用量

1.口服:每次5~20mg,每天2~3次。缓释片:每天60mg,分早晚各服1次,严重病例可适当增加至每天90mg。3~6周见效后改为维持量:每天30mg。

2.肌内注射:每次5~15mg,每天2~3次。

适脑脉与其它药物的相互作用

伊曲康唑合用时,因为伊曲康唑可抑制适脑脉细胞色素P450介导的代谢。合用可增加适脑脉的神经毒性麻痹性肠梗性肠梗阻,应注意监测,相应调整适脑脉的剂量。与奎奴普汀/达福普汀合用时,因为奎奴普汀/达福普汀可抑制适脑脉细胞色素P450介导的代谢,增加适脑脉的毒性,合用时适脑脉应减量或临时停用。

专家点评

适脑脉是一种长春花素的按时释放的长效制剂。此剂型的纯度最高,其生物碱能按时一批又一批释出,使血药浓度能维持稳定状态,达到可靠的有效治疗效果。


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