适脑脉
目录
适脑脉说明书
药品名称
适脑脉
英文名称
Vincamine
适脑脉的别名
凯温通;奥勃兰;长春花胺;长春花素;长效适脑脉;长春胺;长春胺-30;Aethroma;Aethroma-30;Angiopac;Oxybrain;Perval;Pervone;Sostenil;Vinca;Vinca-Dil
分类
剂型
1.片剂:5mg;
2.缓释片:30mg;
3.注射剂:5mg(2ml)。
适脑脉的药理作用
长春适脑脉可增加脑血流,增加脑组织对氧和糖的摄取,降低乳酸形成。机制尚不明确。临床研究提示适脑脉可通过细胞保护作用(钙拮抗和代谢活化)来对抗衰退进程。药理学研究证实适脑脉可纠正精神错乱,并通过降低α节律,增加δ和θ成分来促进清醒。适脑脉的效应主要是针对代谢,但还可抑制血小板聚积,改善血液流变特性,从而对微循环有良好的作用。适脑脉能有效地增加脑血流,降低轻、中度痴呆患者左-右半球功能不对称。在用药期间,可使缺血部位减少,提高记忆力和改善行为。由于没有引起动脉血氧分分压或血压变化,因此推测,适脑脉可能作为一个血管扩张药起直接作用或通过增加脑代谢,间接地起作用。多普勒检查显示,适脑脉治疗可减少脑血管床血流动力学阻抗,脑电图(EEG)检查证实了适脑脉可通过降低α节律,增加δ和θ成分来提高生物电活动。这些结果提示适脑脉不仅能改善神经元和神经胶质的有氧代谢,也能改善大脑皮质的微循环。
适脑脉的药代动力学
长期给药时,最大临床效应出现在给药后的第2~4周。如果一天在口服制剂的基础上增加肌内注射给药,则可使最大临床效应提前至第2周出现。口服30mg后,血药浓度在90min时达到峰值,平均为139ng/ml。静脉注射30~40mg后,在28~40min内血药浓度达到峰值,为607~999ng/ml。适脑脉能广泛地分布到组织,能很好地透过血-脑脊液屏障。在肝脏广泛代谢,代谢产物6-羟基-适脑脉无活性。
适脑脉的适应证
用于各种大脑需要增加供氧的疾患,如脑动脉硬化症、早衰性脑退化、阿尔茨海默病、脑栓塞、脑血栓形成及出血后遗症等。对脑动脉硬化症,可消除其病理变化,改善记忆力及全身状况。还可用于治疗精神障碍、内耳血流紊乱、改善耳鸣、眩晕等症状,治疗视网膜循环紊乱、急性视网膜病变和视网膜中动脉栓塞等。 对脑动脉硬化症的疗效比氢麦角碱和罂粟碱强,需 长期应用方可见效。
适脑脉的禁忌证
对痉挛性疾病、脑出血、严重心律失常、严重电解质紊乱、对适脑脉过敏者、颅内肿瘤或可引起颅内压升高的其他疾病禁用。
注意事项
1.驾车或操作机械者;
3.先纠正低钾才可使用适脑脉。
适脑脉的不良反应
偶发恶心、胃灼热、腹泻或便秘、口干、皮肤红斑和瘙痒,静脉给药后可见出汗。
适脑脉的用法用量
1.口服:每次5~20mg,每天2~3次。缓释片:每天60mg,分早晚各服1次,严重病例可适当增加至每天90mg。3~6周见效后改为维持量:每天30mg。
2.肌内注射:每次5~15mg,每天2~3次。
适脑脉与其它药物的相互作用
与伊曲康唑合用时,因为伊曲康唑可抑制适脑脉细胞色素P450介导的代谢。合用可增加适脑脉的神经毒性和麻痹性肠梗性肠梗阻,应注意监测,相应调整适脑脉的剂量。与奎奴普汀/达福普汀合用时,因为奎奴普汀/达福普汀可抑制适脑脉细胞色素P450介导的代谢,增加适脑脉的毒性,合用时适脑脉应减量或临时停用。
专家点评
适脑脉是一种长春花素的按时释放的长效制剂。此剂型的纯度最高,其生物碱能按时一批又一批释出,使血药浓度能维持稳定状态,达到可靠的有效治疗效果。