阿吡坦
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阿吡坦说明书
药品名称
阿吡坦
英文名称
Alpidem
阿吡坦的别名
Ananxyl
分类
剂型
50mg。
阿吡坦的药理作用
阿吡坦为咪唑吡啶类衍生物。对GABA受体的特殊位点有明显的选择性结合,亲和力高,对缺乏中枢抑制功能的病人产生抗焦虑样作用,作用强度与氯氮卓相似。其特点为不产生苯二氮卓样内感受性刺激作用,提高觉醒水平的作用比对自发性行动的抑制作用强,耐受性好,产生镇静和损害运动功能的可能性很小,无肌松作用,无依赖性。对健康受试者研究表明,阿吡坦对睡眠结构无影响。服药后第二天未见脑电图、认识能力或精神运动异常。阿吡坦还具有广谱抗惊厥作用,不良反应发生率低。
阿吡坦的药代动力学
阿吡坦口服吸收迅速,tmax90~120min,t1/218h。生物利用度30%~50%,血浆蛋白结合率为99%。阿吡坦在体内广泛代谢,可发现3种活性代谢物(其药动学性质与母体相似)。代谢后随胆汁和粪便排出。老年和肝肾功能不全者服药后tl/2延长,母体和三种代谢物的血浆水平较高。
阿吡坦的适应证
注意事项
阿吡坦的不良反应
神经系统可见嗜睡、乏力、头痛、头晕。消化系统可见恶心、呕吐、消化不良。
阿吡坦的用法用量
口服,每日3次,每次25~50mg。老年患者,每日2次,每次25mg,逐渐调整剂量。
专家点评
阿吡坦经对2034例不同程度的焦虑症患者进行临床试用,经3周至12个月的治疗,结果表明阿吡坦不改变患者的精神运动,也不影响呼吸和肝功能。病人对阿吡坦有很好的耐受性,几乎未见对精神运动和认识能力的损害。对1500例焦虑患者的研究结果表明,单次剂量50~70mg的解焦虑作用明显优于安慰剂(P<0.001);100~150mg/d,连续1~3个月,其作用显著优于安慰剂或对照药物(地西泮、氯氮卓、氯羟去甲安定)(P<0.003)。
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