阿洛司琼

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阿洛司琼说明书

药品名称

阿洛司琼

英文名称

Alosetron

阿洛司琼的别名

盐酸阿洛司琼洛曲尼斯罗肠兴;Alosetron Hydro-chloride;Lotronex

分类

消化系统药物 > 其他

剂型

0.5mg/片(含盐酸阿洛司琼0.562mg),1mg/片(含盐酸阿洛司琼1.124mg)。室温,防潮,避光保存

阿洛司琼的药理作用

阿洛司琼为5-羟色胺5-HT3)受体拮抗剂,可抑制非选择性阳离子通道的活化,进而调节肠神经系统,抑制胃肠道神经元上的5-HT受体的活化,减少肠道分泌、蠕动和传入疼痛信号。

阿洛司琼的药代动力学

阿洛司琼口服吸收快,生物利用度50%~60%,年轻男性志愿者口服阿洛司琼1mg后,最大血药浓度(Cmax)约为5ng/ml,达峰时间(Tmax)约为1h,年轻女性Cmax约为9ng/ml,Tmax约为1h。男性志愿者连服阿洛司琼28天(2mg,1天2次),第28天Cmax为12.4ng/ml,Tmax为1.7h,首日和第28天的药时曲线下面积(AUC)分别为26.6ng·h/ml和39.4ng·h/ml。与食物同服,阿洛司琼吸收率降低25%,达峰时间延后15min。阿洛司琼表观分布容积为65~95L,血浆蛋白结合率为82%,每天2次给药无蓄积。阿洛司琼经肝脏CYP2C9、CYP3A4、CYP1A2被广泛代谢,其代谢产物的Cmax为原药的9倍,AUC为13倍,半衰期为2倍,显示存在循环代谢产物。阿洛司琼主要通过肾脏清除,肾脏清除率为94ml/min。约73%剂量从尿中回收,24%从粪便回收,仅7%为原药。

阿洛司琼的适应证

阿洛司琼适用于女性以腹泻为主的严重肠易激综合征(irritability bowel symptom,IBS),包括病程超过6个月或胃肠道解剖生化异常或普通治疗无效的严重IBS,可减轻下腹部疼痛、腹部不适、尿急、腹泻症状

阿洛司琼的禁忌证

1.对阿洛司琼过敏者禁用。

2.便秘患者、有严重便秘史或便秘后遗症者禁用。

3.肠梗阻、肠狭窄、中毒性巨结肠、胃肠穿孔、胃肠粘连、缺血性结肠炎局限性肠炎克隆病)、活动溃疡性结肠炎、有活动性憩室炎或病史患者禁用。

注意事项

1.肝病患者慎用。

2.青光眼前列腺肥大、幽门狭窄患者慎用。

3.阿洛司琼是否从乳汁分泌尚不清楚,孕妇及哺乳期妇女慎用。只应在绝对需要和严密的医学监视下才能用于孕妇及哺乳期妇女。

阿洛司琼的不良反应

1.严重不良反应有缺血性结肠炎(主要症状是腹部痉挛和疼痛)、严重便秘(严重便秘又可致肠道梗阻、肠道破裂,甚至死亡)。因此FDA与葛兰素威康制药公司商议并曾在2000年11月28日做出了从市场撤销的决定,后又有限制地重返市场。其他不良反应少见唾液减少、消化不良、胃肠痉挛、缺血性结肠炎,罕见结肠炎、溃疡性结肠炎、直肠炎、胃肠炎十二指肠炎胃酸过多、大便潜血、胃肠蠕动减慢、肠梗阻、肠套叠

2.神经系统:少见睡眠失调,罕见记忆障碍、平衡失常、镇静、感觉迟钝。

3.骨骼肌肉:罕见肌痛、肌僵直、骨痛

4.呼吸系统:少见呼吸异常,罕见病毒性呼吸道感染

5.血液系统:罕见红细胞血红蛋白降低、出血

6.心血管系统:少见心率加快,罕见心律不齐、血压升高、早搏

7.内分泌系统:罕见高血糖低血糖下丘脑功能降低及钙、磷代谢失调。

8.其他:乏力、瘙痒、性功能异常、阴道出血、脱发、痤疮等。

9.妊娠毒性为B级。

阿洛司琼的用法用量

口服,开始剂量每次1mg,1次/d。用药4周后,如能良好耐受并且IBS症状未得到控制,剂量增加到每次1mg,2次/d。按该剂量治疗4周后病情未得到控制者应停止用药。可单用或与食物同服。

阿洛司琼与其它药物的相互作用

1.抗抑郁药氟伏沙明为CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9抑制剂,能使阿洛司琼的AUC增加6倍,t1/2延长3倍。

2.酮康唑为CYP3A4抑制剂,能使阿洛司琼的AUC增加29%。


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