雌二醇凝胶
通用名称：雌二醇凝胶
汉语拼音：Ci‘erchun Ningjiao
英文名称：Estradiol Gel
目录
成份
本品主要成份为雌二醇。化学名称：雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇。
性状
本品为乳白色凝胶。
适应症
1．绝经期综合症如潮热、出汗、失眠、急躁等症状。（自然绝经、手术或药物绝经）
3．对雌激素水平下降的妇女有预防尿钙丢失、保护骨量、减少骨质疏松发生和降低骨折率的作用。
规格
40g：24mg
用法用量
每天早晨或晚间涂半剂量尺于手臂、肩部、头颈部、腹部或大腿部及脸部，涂后约二分钟即干，无刺激、无色或乳白色无味，沐浴后使用最好。本品需在医生指导下使用。
不良反应
偶有报道涂抹部位皮肤发红、刺激或轻度短暂的红斑。遇到这种情况，应涂抹于其他部位，如这种不良反应继续，则应考虑停止治疗。
本品全身不良反应非常少见，但口服雌二醇报道有下列不良反应：
禁忌
4．卟淋症患者禁用。
6．严重心、肝、肾疾病者禁用。
注意事项
1．本品勿涂于乳房、外阴及粘膜部位。
2．长期应用可能增加子宫内膜癌发生的危险性。
3．乳房病患者或有乳腺癌家族史者慎用。
4．高血压或有高血压家族史患者应定期监测血压。如在用药过程中出现血压升高，则应中止应用本品。
5．流行病学调查发现，激素替代治疗与静脉血栓发作的危险性增加相关。
6．使用一个周期无效者停用。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠及哺乳期妇女禁止使用本品。
儿童用药
本品不推荐在儿童中使用。
老年用药
尚无本品在老年中应用的安全性和有效性研究资料。
药物相互作用
患者应避免使用强烈的皮肤清洁剂（如苄烷铵），酒精含量高的洁肤品（收敛剂、防晒油）和角质层分离剂（如水杨酸、乳酸），避免使用任何影响皮肤的药物（如细胞毒药物）。
药物过量
很高剂量可引起乳房疼痛或宫颈粘液过度产生，但急性药物过量未见报道，本品过量可引起恶心和停药后出血。本品无特异的拮抗剂。
药理毒理
雌二醇是育龄妇女卵巢分泌的受体水平活性较高的雌激素。绝经后，卵巢功能衰竭，雌二醇的生成几乎停止，从而引起血管运动障碍，体温调节不稳定，临床表现为潮热、出汗、睡眠障碍、泌尿生殖系统萎缩及骨质疏松等症状。雌二醇吸收入血后，使血中雌二醇浓度升高到卵泡早期水平，作用于靶器官，从而使上述症状明显减轻或消失。
药代动力学
国内药代动力学研究受试者包括18名-65岁绝经3年以上的妇女，每天涂抹规定剂量（1剂量尺，相当于2.5克，含雌二醇1.5毫克）共14天，采用放射免疫分析方法测定本品的血浓度，测得的药代动力学参数：AucSS为518.2±151.3ng.h/l，Cmax为38.2±12.0ng/l，Tmax为4.1±3.2h，稳定谷浓度Cmax为16.2±5.9ng/l，平均稳态Cav为31.6±6.3ng/l。
国外药代动力学研究显示，大面积皮肤上应用本品约10%经皮肤吸收入血：在皮肤表面积400-750cm2范围上每日用本品2.5克-5克，约3-5天雌二醇血中水平逐渐增加并达到稳态，醇和雌酮维持生理比例，而且可以减少肝脏蛋白质生物合成的影响。
贮藏
遮光、密闭、阴凉处保存（不超过20℃）。
包装
复合管包装，40g/支。
有效期
24个月
执行标准
国家食品药品监督管理局标准（试行）YBH17422004
批准文号
国药准字H20051153
