雷沙吉兰

雷沙吉兰说明书

药品名称

雷沙吉兰

英文名称

Rasagiline

雷沙吉兰的别名

甲磺酸雷沙吉兰；Rasagiline Mesilate

分类

神经系统药物 > 抗帕金森病药 > 其他

雷沙吉兰的药理作用

雷沙吉兰为不可逆性、选择性单胺氧化化酶（MAO）-B抑制药。MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶，该酶受抑后，多巴胺的传递信号增强，对帕金森病有益，也可增强左旋多巴的作用。

雷沙吉兰的药代动力学

雷沙吉兰口服后在胃肠道吸收迅速，达峰时间约30分钟，生物利用度约36%，蛋白结合率为60%～70%。在肝脏广泛代谢，代谢物为1-氨基二氢化茚。代谢产物主要随尿排泄，部分随粪便排泄，不到1%的给药量以原形随尿排泄，半衰期为0.6～2h。

雷沙吉兰的适应证

用于治疗帕金森病，可单用或作为左旋多巴的辅助用药（国外资料）。

雷沙吉兰的禁忌证

1.重度肝功能不全患者（国外资料）。

2.中度肝功能不全患者避免使用（国外资料）。

注意事项

1.轻度肝功能不全患者（国外资料）。

2.药物对妊娠的影响：尚不明确。

3.药物对哺乳的影响：尚不明确。

雷沙吉兰的不良反应

1.可见心绞痛，少见脑血管意外和心肌梗死。

2.中枢神经系统：可见头痛、眩晕、抑郁。

3.呼吸系统：可见鼻炎。

4.肌肉骨骼系统：可见颈痛、关节痛、关节炎。

5.泌尿生殖系统：可见尿急。

6.胃肠道：可见消化不良、食欲缺乏。

7.血液：可见白细胞减少。

8.皮肤：可见皮疹、黑色素瘤。

9.眼：可见结膜炎。

10.其他：可见流感样综合征。

雷沙吉兰的用法用量

口服给药：一次1.56mg（以雷沙吉兰计1mg），一日1次。

雷沙吉兰与其它药物的相互作用

1.CYP 1A2的强抑制药可升高雷沙吉兰的血药浓度，合用时应慎重。

2.与其他MAOIs同用，有发生非选择性MAO抑制的危险，可能导致血压升高。

3.与恩他卡朋合用，雷沙吉兰的清除率增加28%。

4.其余参见司来吉兰。

5.吸烟可诱导肝酶代谢，可能降低雷沙吉兰的血药浓度。

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