齐拉西酮

齐拉西酮说明书

药品名称

齐拉西酮

英文名称

Ziprasidone

齐拉西酮的别名

Zeldox

分类

神经系统药物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 > 其他

剂型

20mg，40mg，60mg，80mg。

齐拉西酮的药理作用

为新的非典型抗精神病药。

1.体外证实，齐拉西酮对多巴胺D2，D3，5-HT2A，5-HT2c，5-HT1D和α1-肾上腺素受体的亲和性很强（Ki分别为4.8，7.2，0.4，1.3，3.4，2和10nM）；对组胺H1受体的亲和性中等（Ki=47nM）。

2.齐拉西酮对多巴胺D2，5-HT2A，5-HT1D具有拮抗作用，对5-HT1A受体起激动作用。齐拉西酮抑制突触对5-HT和去甲肾上腺上腺上腺素的再摄取。

3.齐拉西酮的作用机制尚未完全弄清。目前认为可能通过对多巴胺和5-HT2的拮抗作用而发挥抗精神分裂症的作用。

齐拉西酮的药代动力学

齐拉西酮口服后吸收良好，6～8h可达血药峰值，食物可使吸收量增加1倍。主要在肝内代谢，其代谢物主要随尿排出，部分见于粪便中。其终末tl/2为7h。

齐拉西酮的适应证

精神分裂精神分裂症。

齐拉西酮的禁忌证

1.对齐拉西酮过敏者、儿童和哺乳者禁用。

2.近期急性心肌梗死发作、失代偿性心力衰竭和有Q-T间期延长史的患者禁用。

注意事项

1.肝功能不全患者。

2.有心脑血管病史患者。

3.低血压或癫痫患者。

齐拉西酮的不良反应

1.最常见的不良反应有头痛、嗜睡、异常活动、恶心、便秘、消化不良和呼吸系统不适。

2.可引起Q-T间期延长，与剂量相关。如持续检测Q-T值超过0.5s，或出现抗精神病药恶性综合征或迟发性运动障碍，应立即停药。

齐拉西酮的用法用量

成人开始口服20mg，每天2次，与食物同服。继而根据需要和效应，最大剂量可调至80mg，每天2次。

齐拉西酮与其它药物的相互作用

1.和其他多巴胺D2-受体拮抗剂一样，齐拉西酮可使血清催乳素水平升高。

2.卡马西林可减少齐拉西酮吸收。

3.酮康唑可增加齐拉西酮的吸收。

4.其他可使Q-T间期延长的药物如奎尼丁、多非利特、匹莫齐特、索他洛尔、硫利达嗪、莫西沙星和司帕沙星合用齐拉西酮会使Q-T间期更见延长。

专家点评

齐拉西酮是一种新发现的抗精神病药。齐拉西酮能改善精神分裂症的阴性、阳性症状，且很少引起不良反应，但可引起嗜睡。另外，齐拉西酮对控制精神病的急性发作很有帮助。

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