去甲肾
目录
国家基本药物
注:
1、表中备注栏标注“*”的为代表品。
2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的,该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。
去甲肾概述
去甲肾是肾上腺素能神经末梢释放的递质。(绝大多数交感节后纤维属肾上腺素能纤维),有少量是由肾上腺髓质分泌(占肾上腺髓质总分泌量的10~20%),为儿茶酚胺化合物。NAD主要作用于肾上腺素α受体,对心脏的β1受体有较弱的兴奋作用,对β2受体无影响。其生理作用与肾上腺素基本相同,但各有特点。对心脏的兴奋作用较弱,主要是缩血管。皮肤粘膜血管收缩最明显,其次是肾血管,此外脑、肝、肠系膜及骨骼肌等全身血管都呈收缩反应,而冠状血管舒张,这是因为心肌兴奋,心肌代谢产物增多,某些代谢产物如腺苷直接扩张血管。由于总外周阻力增大和兴奋心脏的结果,而表现明显的血压升高作用,收缩压和舒张压都上升,临床上用作升压药。对内脏平滑肌有抑制作用,但使妊娠子宫平滑肌收缩(由于黄体酮的作用而以α受体为主)。也有升血糖作用,后两种作用均比肾上腺素弱。
去甲肾说明书
药品名称
去甲肾
英文名称
Norepinephrine
去甲肾的别名
正肾上腺素;正肾;去甲肾上腺素;正肾素;Levarterenol;Noradrenaline
分类
剂型
注射液:2mg(1ml),10mg(2ml)(去甲肾重酒石酸盐2mg相当于去甲肾上腺素上腺上腺上腺素1mg)。
去甲肾的药理作用
去甲肾对α受体有强的兴奋作用,对β受体作用较弱。引起全身小动脉、小静脉收缩(但冠脉血管扩张),外周阻力增高,血压上升,增加心脑等重要器官的灌注,小剂量静脉滴注能增加心肌收缩力和心排血量,恢复心肌代谢和功能,有利于休克的恢复。
去甲肾的药代动力学
口服去甲肾后胃黏膜血管收缩,吸收极少,且易被碱性肠液破坏,因此口服无效。皮下或肌内注射因血管剧烈收缩,吸收缓慢,且易致局部组织坏死。静脉注射后由于在体内迅速代谢,作用仅可维持数min。故一般仅采用静脉滴注给药,去甲肾进入体内后,大部分被去甲肾上腺素上腺上腺上腺素能神经末梢主动摄取。当血药浓度升高时,也可被非神经组织摄取并代谢,最后形成4-羟基-3-甲氧扁桃酸,主要以代谢物形式经肾排泄,原形药仅占微量。
去甲肾的适应证
1.用于除出血性休克外的各型休克,主要用于补充血容量后血压仍不回升的心源性休克。
2.用于治疗急性心肌梗塞、体外循环、嗜铬细胞瘤切除等引起的低血压;
3.也可用于治疗椎管内阻滞时的低血压及心跳骤停复苏后血压维持。
去甲肾的禁忌证
1.高血压。
2.脑动脉硬化。
3.缺血性心脏病。
4.少尿或无尿。
注意事项
1.(1)缺氧:易致心律失常(如室性心动过速或心室颤动)。(2)闭塞性血管病(如动脉硬化、糖尿病、闭塞性脉管炎等):可进一步加重血管闭塞。(3)血栓形成:无论内脏或周围组织,均可促使血供减少,缺血加重,扩大梗死范围。(4)孕妇。
2.交叉过敏:对其他拟交感胺类药过敏者,对去甲肾也可能过敏。
4.药物对老人的影响:长朗或大量使用,可使心排血量降低。
5.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)动脉压:开始每2~3min监测1次,血压稳定后改为每5min1次,一般患者用间接法测血压,危重患者直接动脉内插管测压。(2)必要时测定中心静脉压、肺动脉压、肺毛细血管楔压。(3)尿量。(4)心电图。
6.低血压伴低血容量时,应在补足血容量后才使用去甲肾,但在紧急状况下可先用或联用,以提高血压、防止脑和冠状动脉血供不足。
7.如与全血或血浆同用,须分开输注,或用Y形管连接两个容器输注。
8.去甲肾宜用5%葡萄糖注射剂或5%葡萄糖氯化氯化氯化钠注射剂稀释,而不宜用氯化钠注射剂稀释。
9.去甲肾不宜皮下或肌内注射,静脉滴注的部位最好在前臂静脉或股静脉,并按需调整。
10.去甲肾尽量不要长期滴注,如确属必需,应定期更换滴注部位,并在滴注以前对受压部位(如臂位)采取措施,减轻压迫(如垫棉垫)。若滴注静脉沿途皮肤苍白或已出现缺血性坏死,除使用血管扩张药外,应尽快热敷并给予普鲁卡因大剂量封闭,并更换滴注部位。小儿应选粗大静脉给药并须定期更换给药部位。
11.静脉给药时必须防止药液漏出血管外,用药当中须随时测量血压,调整给药速度,使血压保持在正常范围内。如发生药液外漏,应在外漏处迅速用5~10mg酚妥拉明用氯化钠注射剂稀释至10~15ml作局部浸润注射,12h内可能有效。为防止组织进一步损伤,可在含NA的输液每1000ml中加入酚妥拉明5~10mg,后者不致减弱NA的加压作用。
12.停药时应逐渐减慢滴速,骤然停药常致血压突然下降。
13.过量给药时可出现严重头痛、血压升高、心率缓慢、呕吐甚至抽搐。此时应立即停用去甲肾,并适当补充液体及电解质,血压过高者给予肾上腺素受体阻滞药,如酚妥拉明5、10mg静脉注射。
14.去甲肾遇光变色,应避光贮存,如注射剂呈棕色或有沉淀,即不宜再用。
15.去甲肾不宜与偏碱性药物(如磺胺嘧嘧啶钠、氨茶碱等)配伍注射,以免失效。在碱性溶液中如与含铁离子杂质的药物(如谷氨酸钠,乳酸钠等)相遇,则变成紫色,升压作用降低。
16.去甲肾用于休克治疗已不占主要地位,并且在休克治疗中的应用仅是暂时措施,如长时间或大剂量应用反而会加重微循环障碍,使病情加重。现多主张去甲肾与。受体阻断药酚妥拉明合用,以拮抗收缩血管作用,保留去甲肾激动β受体产生的效应。
去甲肾的不良反应
不宜长时期持续使用,否则可引起重要器官如心、肾毛细血管灌注不良,甚至导致不可逆性休克。浓度过高时应防止局部组织坏死、急性肾功能不全。偶有皮疹、呕吐、头痛、高血压、水肿、抽搐等。
去甲肾的用法用量
1.成人一般1~2mg加入生理盐水或5%葡萄糖液100ml中,开始滴速为每分钟4~10μg,以后调滴速渐增以达血压理想水平,维持量每分钟2~4μg。对危急病例可用1~2mg稀释到10~20ml,缓慢静脉注射。
2.口服:治疗上消化道出血,每次服注射剂1~3ml(1~3mg),每天3次,加入适量冷盐水服下。
去甲肾与其它药物的相互作用
1.与全麻药同用,易致室性心律失常。
2.与β受体阻滞剂同用,两药疗效均降低,β受体阻滞后α受体作用突出,可致高血压和心动过缓。
3.与降压药同用,降压作用消失或减弱。与甲基多巴同用可使去甲肾加压作用增强。
4.与洋地黄类药物同用,易致心律失常。
6.与催产药如催产素、麦角新碱等合用,可增强血管收缩,导致高血压或外周组织缺血。
7.三环类抗抑郁药可加强去甲肾对心血管的作用,导致心律失常、高血压、心动过速或高热。
8.与甲状腺激素同用,二者作用均加强。
9.与妥拉苏林同用引起血压下降,继而血压过度反跳上升,故妥拉唑啉过量时不宜使用去甲肾。
10.不可与碱性药物配伍,也不可混入血浆或全血中滴注。
专家点评
去甲肾主要用于各种病因引起的休克,包括心源性休克、低排低阻性(温暖型)休克。临床多采用最低有效量和可能的最短时间使用。因为大剂量去甲肾上腺素上腺上腺上腺素应用时间过久,可引起外周及内脏血管强烈收缩,使内脏血管床血流减少,引起尿少、尿闭、肾小管坏死和肝坏死等不良后果。