FR-1314
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FR-1314说明书
药品名称
FR-1314
英文名称
Zotepine
FR-1314的别名
泽坦平;佐特平;唑替平;苯噻庚乙胺;促太平;躁解平;佐替平;Zotepinum;Lodopin;Nipolept
分类
剂型
1.25mg,50mg,100mg;
2.颗粒剂:100mg(10%),500mg(5%)。
FR-1314的药理作用
为非典型抗精神病药。FR-1314对中枢多巴胺D1,D2具有亲和力,也可与5-HT2,α-受体和组胺H1-受体结合,并抑制去甲肾上腺上腺上腺素的再摄取。
FR-1314的药代动力学
FR-1314可从胃肠道吸收,2~3h可达血药峰值。进行广泛的首过代谢,成为活性相等的去甲FR-1314和失活代谢物。在代谢中涉及P450CYP1A2和3A4。FR-1314和去甲FR-1314的蛋白结合率为97%。FR-1314主要以代谢物随尿、粪便排出。t1/2约为14h。
FR-1314的适应证
用于精神分裂症所致的兴奋、激动、躁狂、激惹性增高、冲动行为、焦虑、紧张、多动徘徊等。
FR-1314的禁忌证
1.个人有或家庭有癫痫史者、对FR-1314过敏者、孕妇、哺乳者禁用。
2.FR-1314有促尿酸尿特性,因此,有痛风史或肾结石病史者禁用。
3.由于FR-1314可能延长Q-T间期,有Q-T间期延长史者禁用。
注意事项
2.服药期间不能驾驶车辆或操作机械。
3.肝、肾功能不全者慎用。
FR-1314的不良反应
1.困倦、失眠、乏力、便秘、头晕、指颤、视力模糊、血压下降、心律失常、心电图改变。偶见:ALT、AST升高。
2.FR-1314有可能引起Q-T间期延长。
FR-1314的用法用量
1.开始口服25mg,每天3次,根据效应每4天增加一次剂量,最高可达100mg,每天3次。在每天总量超过300mg时较易导致癫痫发作。
2.老年人、肝肾功能不全者应减量,开始25mg,每天2次,加量最大不超过75mg,每天2次。
FR-1314与其它药物的相互作用
1.参见氯丙嗪。
2.其他可能延长Q-T间期的药物可增加出现心律失常的危险性。
专家点评
FR-1314其作用比氯丙嗪、氟哌啶醇强。FR-1314可使痉挛阈值下降,从而加重戊四氮的作用。对兴奋吵闹、激动躁狂、焦虑紧张尤为有效。对多动徘徊、情绪不稳、自语、痴笑、幻觉妄想、呆板行为也有较好的效果。