三烯高诺酮
目录
三烯高诺酮说明书
药品名称
三烯高诺酮
英文名称
Gestrinone
三烯高诺酮的别名
孕三烯酮；18-甲三烯炔诺酮；强诺酮；内美通；言昌；R-2323；Methylnorgestrienone
分类
剂型
1.5mg，2.5mg。
2.胶囊：2.5mg。
三烯高诺酮的药理作用
三烯高诺酮为中等强度孕激素，是一种人工合成的三烯-19-去甲甾类化合物，具有激素和抗激素的复杂特性，既具有较强的抗孕激素和抗雌激素活性，又有很弱的雌激素和雄激素作用。动物实验表明它能抑制孕激素分泌，分泌有黄体酮对子宫内膜的作用，使子宫内膜及异位病灶细胞失活、退化，从而导致异位病灶萎缩。其抗生育作用可能是抑制排卵及抑制子宫内膜发育，改变宫颈黏液性质，影响卵子运行速度及拮抗内膜孕酮受体，从而干扰孕卵着床。在月经周期早期服用尚有抑制排卵作用。临床用作探亲避孕药或事后避孕药。对早期妊娠，如与前列腺素并用，可提高引产成功率。
三烯高诺酮的药代动力学
口服1.25mg、2.5mg或5mg之后，药代动力学结果呈线性相关。三烯高诺酮达峰时间为2.8～3.1h，血浆半衰期约为24h。服药后3天药物血浆含量仅为最大血浆浓度的5%。首次服药3天后服第2次药，血药浓度达稳态，无药物蓄积危险。三烯高诺酮口服几乎完全吸收，主要通过羟基作用在肝内代谢，由肾脏排出。
三烯高诺酮的适应证
用于子宫内膜异位。也用作探亲避孕或事后避孕药，对于早期妊娠如与前列腺素合用，可提高引产成功率。育龄女性避孕，抗早孕。
三烯高诺酮的禁忌证
2.既往有代谢或血管疾病史；
3.孕妇及哺乳期妇女。
注意事项
2.三烯高诺酮可使血丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高。
3.在治疗子宫内膜异位时，开始治疗前应先排除妊娠可能，治疗期间采取可靠避孕方法。
5.对早期妊娠，如与前列腺素合用，可提高引产成功率。
6.服用三烯高诺酮所致的可逆性闭经，在停药1个月左右，即可恢复排卵及月经来潮。
三烯高诺酮的不良反应
常见有头昏、乏力、胃部不适、痤疮、多毛及脂溢性皮炎、腿肿、体重增加、乳房缩小松弛等。也有月经周期缩短或延长、闭经、经量减少、不规则出血，但一般会自行减少。突破性出血发生率约5%。国内临床观察见有ALT、AST升高和ALT异常等。
三烯高诺酮的用法用量
1.用于子宫内膜异位症：一般为每次2.5mg，每周2次，第1次于月经第1天服用，3天后服用第2次，以后一周相同时间服用。
2.用于探亲避孕：于探亲当天服3mg，以后一次房事时服1.5mg。
3.用于事后避孕：从月经第5～7天初始服药，每周2次（间隔3～4天），每次2.5mg，如每个周期服药8次以上，则避孕成功率高。
4.用于抗早孕：每天9mg，分2～3次服用，连续4天，停药后2天于阴道后穹隆处放置卡前列酸（15-甲基前列腺素2α）薄膜，每隔2.5小时给药1次，每次2mg，共4次，然后经2.5h肌内注射1.5～2mg卡前列酸，为1个疗程，如无组织物排出，隔1天后重复疗程。
三烯高诺酮与其它药物的相互作用
利福利福平可以加速三烯高诺酮的代谢。
专家点评
三烯高诺酮为中等强度孕激素，具有较强的抗孕激素和抗雌激素活性，亦有很弱的雌激素和雄激素作用。实验证明，三烯高诺酮具有显著抗着床、抗早孕作用、能抑制排卵、增加宫颈黏液黏稠度，影响子宫内膜正常发育和受精卵着床。临床主要用于子宫内膜异位症，抗早孕和速效避孕，亦可用于子宫肌瘤。以一项随机、双盲、安慰剂对照的第Ⅲ期临床试验证实三烯高诺酮对子宫内膜异位症有效。40例轻至中度无症状的子宫内膜异位症病人随机服用安慰剂或三烯高诺酮每次2.5mg，每周2次，连续24周，患者每月评价1次。与安慰剂比较，三烯高诺酮可使平均血浆黄体化激素、雌二醇、血浆总睾酮以及血浆性激素结合球蛋白水平降低。与安慰剂比较，三烯高诺酮可明显改善病情，安慰剂组17例中有8例病情加重，而三烯高诺酮组则没有。
