世扶尼
世扶尼药典标准
品名
中文名
世扶尼
汉语拼音
Toubaodini
英文名
Cefdinir
结构式
分子式与分子量
C14H13N5O5S2 395.42
来源（名称）、含量（效价）
本品为（6R,7R）-7-[[（2-氨基-4-噻唑基）-（肟基）乙酰基]氨基]-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸。按无水物计算，含世扶尼（C14H13N5O5S2）不得少于94.0%。
性状
本品为微黄色至黄色结晶性粉末；有微臭。
本品在0.1mol/L磷酸盐缓冲液[0.1mol/L磷酸氢二钠溶液－0.1mol/L磷酸二氢钾溶液（2；1）]中略溶，在水、乙醇或乙醚中不溶。
比旋度
取本品，精密称定，加上述0.1mol/L磷酸盐缓冲液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为-58°至-66°。
吸收系数
取本品，精密称定，加上述0.1mol/L磷酸盐缓冲液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在287nm波长处测定吸光度，吸收系数为570～610。
鉴别
（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》1122图）一致。
检查
结晶性
取本品少许，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ D），应符合规定。
酸度
取本品约0.2g，加水20ml，使成均匀混悬液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅳ H），pH值应为2.5～4.5。
有关物质
取本品约37.5mg，置棕色量瓶中，加上述0.1mol/L磷酸盐缓冲液4ml溶解后，加流动相A稀释制成每1ml中约含1.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加流动相A稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A为0.25%四甲基氢氧化铵溶液（用磷酸调节pH值至5.5），每1000ml中加入0.1mol/L乙二胺四醋酸二钠溶液0.4ml;流动相B为0.25%四甲基氢氧化铵溶液（用磷酸调节pH值至5.5）－乙腈－甲醇（500：300：200），每1000ml中加入0.1mol/L乙二胺四醋酸二钠溶液0.4ml。按下表进行线性梯度洗脱，柱温为40℃，检测波长为254nm。取世扶尼对照品约37.5mg，置25ml量瓶中，加上述0.1mol/L磷酸盐缓冲液4ml溶解后，用流动相A稀释至刻度，摇匀，在水浴中加热不少于30分钟，放冷，得每1ml中约含1.5mg的世扶尼与其降解杂质的混合溶液（其中相对主峰保留时间0.95与1.1处杂质的量各约2%），取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，世扶尼峰保留时间约为22分钟，E-异构体峰保留时间约为世扶尼峰保留时间的1.5倍，世扶尼峰与其相对保留时间0.95和1.1处杂质峰的分离度均应不小于1.0。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%，精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，E-异构体峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%），供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。|
时间（分钟） |
流动相A（%） |
流动相B（%） |
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0 |
95 |
5 |
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2 |
95 |
5 |
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22 |
75 |
25 |
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32 |
50 |
50 |
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37 |
50 |
50 |
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38 |
95 |
5 |
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48 |
95 |
5 |
水分
取本品，加甲酰胺与甲醇的混合溶液（2：1）使溶解，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分不得过2.0%。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.2%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录V D）测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.25%四甲基氢氧化铵溶液（用磷酸调节pH值至5.5）－乙腈－甲醇（900：60：40），每1000ml中加入0.1mol/L乙二胺四醋酸二钠溶液0.4ml为流动相；检测波长为254nm。取世扶尼对照品约20mg，置100ml量瓶中，加上述0.1mol/L磷酸盐缓冲液2ml溶解后，用流动相稀释至刻度，摇匀，在水浴中加热不少于30分钟，放冷，得每1ml中约含0.2mg世扶尼与其降解杂质的混合溶液（其中相对主峰保留时间0.9与1.2处杂质的量各约为2%），取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，世扶尼峰保留时间约为8分钟，E-异构体峰保留时间约为世扶尼峰保留时间的3.5倍，世扶尼峰与其相对保留时间0.9和1.2处杂质峰的分离度均应不小于1.2。
测定法
取本品约20mg，精密称定，置100ml棕色量瓶中，加上述0.1mol/L磷酸盐缓冲液2ml溶解后，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取世扶尼对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
β-内酰胺类抗生素，头孢菌素类。
贮藏
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
世扶尼说明书
药品名称
世扶尼
英文名称
Cefdinir
世扶尼的别名
分类
抗生素 > 头孢菌素类 > 第三代
剂型
胶囊:50mg，100mg。
世扶尼的药理作用
世扶尼对革兰阳性、阴性的需氧菌和厌氧菌有广谱抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、消化链球菌、丙酸杆菌的抗菌活性强，对产酶葡萄球菌、甲氧西西林敏感的金黄色葡萄球菌和链球菌的体外活性比头孢克肟、头孢克洛和头孢氨苄强。对耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌和粪球菌有一定的活性，但对变形杆菌属中的普通变形菌及摩根菌的抗菌活性较弱。对多数阴性菌有强大的活性，对大肠杆菌的作用明显低于头孢克肟，铜绿假单胞菌对世扶尼耐药。
世扶尼的药代动力学
健康成年男子空腹口服世扶尼，达峰时间约4h。单剂量50mg、100mg或200mg顿服，血浆峰浓度分别为0.63mg/L、1.10mg/L和1.5mg/L。饮食可影响世扶尼吸收。高龄患者的药动学参数与健康成年男性相比无明显差异。肾功能障碍患者血浆半衰期延长。世扶尼在体内分布广泛，可向痰液、尿道分泌物、女性生殖器官、皮肤组织等转移分布，但不向乳汁移行。血浆半衰期为1.6～1.8h，24h原形药物在尿液中排泄率为26%～33%。
世扶尼的适应证
适用于敏感菌所致的皮肤及软组织感染、急性支气管炎、泌尿系统感染、生殖系统感染等。
世扶尼的禁忌证
对头孢菌素类过敏者禁用。
注意事项
1.慎用:（1）对青霉素类过敏者；（2）已知有变态反应史者；（3）早产儿、新生儿、孕妇及哺乳期妇女慎用或最好不用；（4）肾功能不全者慎用或应减量。
2.用本迪特试剂、菲林试剂法检查尿糖时可能会出现假阳性。
3.直接Coombs试验有时会出现阳性。
世扶尼的不良反应
不良反应发生率约3.1%，常见恶心、腹泻、腹痛、胃部不适、胸闷、食欲缺乏、便秘、咳嗽、头痛、皮疹、瘙痒、药物热等，出现不良反应应及时停药。实验室检查偶见AST或ALT升高、BUN上升、中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、溶血性贫血。如遇有口内异物感、眩晕、耳鸣、出汗等症状应立即停药。另罕见急性肾功能障碍，出现时应及时停药。
世扶尼的用法用量
每次100～200mg，每天3次，可视年龄及症状适当增减。
世扶尼与其它药物的相互作用
避免与铁剂合用，因其可导致吸收减少而降低效果。
专家点评
世扶尼对革兰阳性、阴性的需氧菌和厌氧菌有广谱抗菌活性，与现有的其他口服头孢类抗生素相比，世扶尼对葡萄球菌、链球菌、消化链球菌、丙酸杆菌的抗菌活性强。一项1433例的临床试验（每次100mg，每天3次）；结果表明，世扶尼对各种感染的有效率为:浅表性化脓性疾病89.2%，外科感染90%，急性呼吸系统感染82.8%，慢性呼吸系统感染63.1%，尿路感染82.8%，妇科感染88.4%，眼科感染94.3%，耳鼻喉科感染75%。对革兰阳性菌的细菌学清除率为91.9%，对革兰阴性菌的细菌学清除率为91.4%。
