丙炔苯丙胺
目录
丙炔苯丙胺说明书
药品名称
丙炔苯丙胺
英文名称
Selegiline
丙炔苯丙胺的别名
司立吉林；赛利吉林；优麦克斯；咪多吡；司来吉兰；Jumex；Deprenalin；Deprenyl；Eldepryl
分类
剂型
5mg，10mg。
丙炔苯丙胺的药理作用
与L-dopa合用可减轻患者的“开关现象”，并可减少L-dopa用量的20%～30%。此外，丙炔苯丙胺能阻断1-甲基-4-苯基-1，2，3，4-四氢吡啶（MPTP）氧化成神经毒素，延缓病情发展。一般用作左旋多巴治疗的辅助用药。临床上将丙炔苯丙胺与抗氧化剂维生素E联合治疗震颤麻痹，称为DATATOP（Deprenyland TocopherolAntioxidative Therapy of Parkinsonism）方案。
丙炔苯丙胺的药代动力学
丙炔苯丙胺口服后吸收迅速，1h达血药浓度峰值。易透过血-脑脊液屏障，t1/2为40h，经代谢后转化为苯丙胺和甲基苯丙胺随尿排出。
丙炔苯丙胺的适应证
1.用作左旋多巴治疗的辅助用药治疗帕金森病。
2.将丙炔苯丙胺与抗氧化剂维生素E联合治疗帕金森病。
丙炔苯丙胺的禁忌证
家族遗传性震颤、Huntington舞蹈症患者禁用。
注意事项
1.胃溃疡、未控制的高血压、心律失常、心绞痛或精神病患者慎用。
2.肝功能不全者慎用。
3.与左旋多巴合用时注意减少左旋多巴用量30%，并注意口腔卫生。
丙炔苯丙胺的不良反应
2.与左旋多巴合用时易出现上述现象，应减少剂量。
4.兴奋、失眠、幻觉、妄想和胃肠不适、口干、口唇麻木、眩晕、头痛、疲劳、便秘、体重减轻及直立性低血压等。
丙炔苯丙胺的用法用量
作为左旋多巴治疗的辅助用药，口服每天总量10mg，早饭和午饭时各服5mg，2～3天后，可试着减少卡比多巴/左旋多巴的剂量。丙炔苯丙胺剂量不应超过每天10mg，以维持对MAO抑制作用的特异选择性。
丙炔苯丙胺与其它药物的相互作用
1.与苯乙肼相比，丙炔苯丙胺较少与食物中的酪胺发生相互作用，例如使用丙炔苯丙胺常用量极少发生高血压。但厂家已提出警戒，在较高剂量下，将会失去安全性。
2.如不限制食物，丙炔苯丙胺仅在用量为每天10mg时才可获得安全用药。
3.丙炔苯丙胺即使是使用治疗剂量，当合用哌替啶时也会产生危及生命的相互作用。
4.当丙炔苯丙胺合用三环类抗抑郁药或SSRIs时也有严重反应，甚至致死的报道。
专家点评
相关研究表明，该药能够延缓病情并能减少自由基，保护多巴胺能神经元，与左旋多巴合用有协同作用。对病史长，且每天症状波动明显的病例有效。同时减少左旋多巴的“开-关”效应。
