优麦克斯

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优麦克斯说明书

药品名称

优麦克斯

英文名称

Selegiline

优麦克斯的别名

司立吉林赛利吉林;司来吉兰;咪多吡丙炔苯丙胺;Jumex;Deprenalin;Deprenyl;Eldepryl

分类

神经系统药物 > 抗帕金森病药 > 其他

剂型

5mg,10mg。

优麦克斯的药理作用

与L-dopa合用可减轻患者的“开关现象”,并可减少L-dopa用量的20%~30%。此外,优麦克斯能阻断1-甲基-4-苯基-1,2,3,4-四氢吡啶(MPTP)氧化成神经毒素,延缓病情发展。一般用作左旋多巴治疗的辅助用药。临床上将优麦克斯与抗氧化剂维生素E联合治疗震颤麻痹,称为DATATOP(Deprenyland TocopherolAntioxidative Therapy of Parkinsonism)方案。

优麦克斯的药代动力学

优麦克斯口服后吸收迅速,1h达血药浓度峰值。易透过血-脑脊液屏障,t1/2为40h,经代谢后转化为苯丙胺甲基苯丙胺随尿排出。

优麦克斯的适应证

1.用作左旋多巴治疗的辅助用药治疗帕金森病

2.将优麦克斯与抗氧化剂维生素E联合治疗帕金森病。

3.用于控制痴呆、抑郁、嗜睡综合征

优麦克斯的禁忌证

家族遗传性震颤、Huntington舞蹈症患者禁用。

注意事项

1.胃溃疡、未控制的高血压心律失常心绞痛精神病患者慎用。

2.肝功能不全者慎用。

3.与左旋多巴合用时注意减少左旋多巴用量30%,并注意口腔卫生。

优麦克斯的不良反应

1.无特殊不良反应,偶可出现焦虑幻觉运动障碍等。

2.与左旋多巴合用时易出现上述现象,应减少剂量

3.少数患者出现恶心低血压肝脏转氨酶暂时性增高。

4.兴奋失眠、幻觉、妄想和胃肠不适、口干口唇麻木眩晕头痛、疲劳、便秘体重减轻及直立性低血压等。

优麦克斯的用法用量

作为左旋多巴治疗的辅助用药,口服每天总量10mg,早饭和午饭时各服5mg,2~3天后,可试着减少卡比多巴/左旋多巴的剂量。优麦克斯剂量不应超过每天10mg,以维持对MAO抑制作用的特异选择性。

优麦克斯与其它药物的相互作用

1.与苯乙肼相比,优麦克斯较少与食物中的酪胺发生相互作用,例如使用优麦克斯常用量极少发生高血压。但厂家已提出警戒,在较高剂量下,将会失去安全性

2.如不限制食物,优麦克斯仅在用量为每天10mg时才可获得安全用药。

3.优麦克斯即使是使用治疗剂量,当合用哌替啶时也会产生危及生命的相互作用。

4.当优麦克斯合用三环类抗抑郁药或SSRIs时也有严重反应,甚至致死的报道。

专家点评

相关研究表明,该药能够延缓病情并能减少自由基,保护多巴胺神经元,与左旋多巴合用有协同作用。对病史长,且每天症状波动明显的病例有效。同时减少左旋多巴的“开-关”效应


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