赛利吉林
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赛利吉林说明书
药品名称
赛利吉林
英文名称
Selegiline
赛利吉林的别名
司立吉林;司来吉兰;优麦克斯;咪多吡;丙炔苯丙胺;Jumex;Deprenalin;Deprenyl;Eldepryl
分类
剂型
5mg,10mg。
赛利吉林的药理作用
与L-dopa合用可减轻患者的“开关现象”,并可减少L-dopa用量的20%~30%。此外,赛利吉林能阻断1-甲基-4-苯基-1,2,3,4-四氢吡啶(MPTP)氧化成神经毒素,延缓病情发展。一般用作左旋多巴治疗的辅助用药。临床上将赛利吉林与抗氧化剂维生素E联合治疗震颤麻痹,称为DATATOP(Deprenyland TocopherolAntioxidative Therapy of Parkinsonism)方案。
赛利吉林的药代动力学
赛利吉林口服后吸收迅速,1h达血药浓度峰值。易透过血-脑脊液屏障,t1/2为40h,经代谢后转化为苯丙胺和甲基苯丙胺随尿排出。
赛利吉林的适应证
1.用作左旋多巴治疗的辅助用药治疗帕金森病。
2.将赛利吉林与抗氧化剂维生素E联合治疗帕金森病。
赛利吉林的禁忌证
家族遗传性震颤、Huntington舞蹈症患者禁用。
注意事项
1.胃溃疡、未控制的高血压、心律失常、心绞痛或精神病患者慎用。
2.肝功能不全者慎用。
3.与左旋多巴合用时注意减少左旋多巴用量30%,并注意口腔卫生。
赛利吉林的不良反应
2.与左旋多巴合用时易出现上述现象,应减少剂量。
4.兴奋、失眠、幻觉、妄想和胃肠不适、口干、口唇麻木、眩晕、头痛、疲劳、便秘、体重减轻及直立性低血压等。
赛利吉林的用法用量
作为左旋多巴治疗的辅助用药,口服每天总量10mg,早饭和午饭时各服5mg,2~3天后,可试着减少卡比多巴/左旋多巴的剂量。赛利吉林剂量不应超过每天10mg,以维持对MAO抑制作用的特异选择性。
赛利吉林与其它药物的相互作用
1.与苯乙肼相比,赛利吉林较少与食物中的酪胺发生相互作用,例如使用赛利吉林常用量极少发生高血压。但厂家已提出警戒,在较高剂量下,将会失去安全性。
2.如不限制食物,赛利吉林仅在用量为每天10mg时才可获得安全用药。
3.赛利吉林即使是使用治疗剂量,当合用哌替啶时也会产生危及生命的相互作用。
4.当赛利吉林合用三环类抗抑郁药或SSRIs时也有严重反应,甚至致死的报道。
专家点评
相关研究表明,该药能够延缓病情并能减少自由基,保护多巴胺能神经元,与左旋多巴合用有协同作用。对病史长,且每天症状波动明显的病例有效。同时减少左旋多巴的“开-关”效应。