依洛前列素
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依洛前列素说明书
药品名称
依洛前列素
英文名称
Iloprost
依洛前列素的别名
伊洛前列素
分类
剂型
伊洛前列依洛前列素注射液0.1mg。
依洛前列素的药理作用
依洛前列素是依前列醇的同类物，为血小板活化的强抑制剂，能抑制血小板凝集而使血栓形成受到削弱。依洛前列素可通过血小板受体激活腺苷酸环化酶，影响磷酯酶的活性和细胞液钙浓度，降低外周血管阻力、平均动脉压以及增加心率、心脏指数和肾血流量，促进尿钠排泄。另外，依洛前列素还具有保护细胞、心功能以及抗心律失常作用。 据国外资料报道，依洛前列素与前列环素比较，化学和生物学稳定性更高，可产生相似或更强的抗血小板效应。依洛前列素抗血小板的机制表现为激活腺苷酸环化酶，从而增加细胞内的环磷腺苷（cAMP）水平，有报道称依洛前列素升高细胞内cAMP的作用是前列环素的10倍。另外，对于伴有周围动脉闭塞的2型糖尿病患者，输入依洛前列素可降低其血浆内的纤溶酶原激活剂抑制因子1（PAI-1）的活性。PAI-1可使组织型纤维蛋白溶酶原激活剂和尿激酶型血浆素原激活剂失活，是一种有力的纤维蛋白溶解酶抑制剂。
依洛前列素的药代动力学
依洛前列素口服后吸收迅速，并在肠壁和肝内进行广泛的生物转化，7.5～10min达峰值，生物利用度为9%～22%。依洛前列素按2ng/（kg·min）静脉给予健康志愿者，15min血药浓度达到85ng/L，并且血药浓度与剂量呈线性相关。母体药物半衰期30min。静脉或口服依洛前列素后，在体内经β氧化后完全代谢。代谢物的70%经肾排泄，12%～17%经粪排泄。严重肝病或需维持血液透析的肾功能不全患者，药物清除降低2～3倍，血药浓度大幅度上升。
依洛前列素的适应证
1.用于防治周围血管血栓形成和栓塞，如心肌梗死、闭塞性血栓性脉管炎等。
2.肝素诱导性血小板减少诱导性血小板减少症。
3.动力性肺动脉高压。
依洛前列素的禁忌证
1.对依洛前列素过敏者；
2.孕妇。
注意事项
1.慎用 （1）肝功能障碍；（2）低血压；（3）老年人。
2.药物对哺乳的影响 尚不明确。
3.用药前后及用药时应当检查或监测 用药期间密切监测血压、心率。
依洛前列素的不良反应
常有发热和头痛，其次为胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹痛和腹泻。这些不良反应的个体差异很大，但都与剂量相关。停药后，不良反应即迅速缓解。
依洛前列素的用法用量
1.间歇滴注小于或等于2ng/（kg·min），每次持续滴注5～12h，连续3～6d或持续滴注14～48h。对雷诺综合征患者严重缺血时，可连续用药14～28天。 肾功能不全时剂量 开始剂量应为0.5ng/（kg·min），然后以0.5ng/（kg·min）逐渐增量，直至出现轻微头痛和发热为止。 肝功能不全时剂量 见肾功能不全时剂量。 成人静脉给药 为了避免或减少不良反应的发生，开始时应以低速度输入0.5ng/（kg·min），然后逐渐递增至最大剂量。 1.周围血管疾病和糖尿病性血管病：每天以2ng/（kg·min）或更小的速度输注6h，连续14～28d会起效。
2.伴有系统性硬化病的雷诺病：每天以0.5～3ng/（kg·min）的速度输注5～8h，并连续使用3d。据报道，0.5ng/（kg·min）和标准剂量2ng/（kg·min）治疗的效果相同，但不良反应明显较少。
3.肝素诱发的血小板减少诱发的血小板减少症：应用肝素前，静脉输入依洛前列素3～36ng/（kg·min）能有效地抑制肝素引起的血小板聚集，从而使急诊心血管手术能够进行。
依洛前列素与其它药物的相互作用
1.与吗多明合用，可增强抑制血小板聚集的作用。
2.长期每天输入依洛前列素对地高辛的曲线下面积、清除率或谷浓度无显著影响。
