尿激酶

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尿激酶(Urokinase),用于急性发作的血栓栓塞病的溶栓治疗。

本药品被归类到胸闷胸痛等药品分类。

尿激酶的副作用(不良反应)

本品临床最常见的不良反应是出血倾向。以注射或穿刺局部血肿最为常见。其次为组织内出血,发生率5%-11%,多轻微,严重者可致脑出血。本品用于冠状动脉再通溶栓时,常伴随血管再通后出现房性或室性心律失常,发生率高达70%以上。需严密进行心电监护。本品抗原性小,体外和皮内注射均未检测到诱导抗体生成,。因此,过敏反应发生率极低。但有报告,曾用链激酶治疗的病人使用本品后少数人引发支气管痉挛皮疹发热

尿激酶禁忌症

下列情况的病人禁用本品:急性内脏出血、急性颅内出血,陈旧性脑梗死、近两月内进行过颅内或脊髓内外科手术、颅内肿瘤动静脉畸形动脉瘤出血素质、严重难控制的高血压患者。相对禁忌症包括延长的心肺复苏术、严重高血压、近4周内的外伤、3周内手术或组织穿刺妊娠、分娩后10天、活跃性溃疡病

服用尿激酶须注意的事项

1 应用本品前,应对病人进行红细胞压积、血小板记数、凝血酶时间(TT)、凝血酶原时间PT)、激活的部分凝血致活酶时间(APTT)测定。TT和APTT应小于2倍延长的范围内; 2 用药期间应密切观察病人反应,如脉率、体温、呼吸频率和血压出血倾向等,至少每4小时记录1次; 3 静脉给药时,要求穿刺一次成功,以避免局部出血血肿; 4 动脉穿刺给药时,给药毕,应在穿刺局部加压至少30分钟,并用无菌绷带敷料加压包扎,以免出血; 5 下述情况使用本品会使所冒风险增大,应权衡利弊后慎用本品; (1) 近10天内分娩、进行过组织活检、静脉穿刺、大手术的病人及严重胃肠道出血病人; (2) 极有可能出现左心血栓的病人,如二尖瓣狭窄心房纤颤; (3) 亚急性细菌性心内膜炎患者; (4) 继发于肝肾疾病而有出血倾向或凝血障碍的病人; (5) 孕娠妇女、脑血管病患者和糖尿病性出血性视网膜病患者。

尿激酶的用法用量

注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。

本品临用前应以注射用灭菌生理盐水或5%葡萄糖溶液配制。 1 肺栓塞初次剂量4400单位/公斤体重,以生理盐水或5%葡萄糖溶液配制,以90毫升/小时速度在10分钟内滴完;其后以每小时4400单位的给药速度,连续静脉滴注2小时或12小时。肺栓塞时,也可按每公斤体重15000单位生理盐水配制后肺动脉内注入;必要时,可根据情况调整剂量,间隔24小时重复一次,最多使用三次; 2 心肌梗死建议以生理盐水配制后,按6000单位/分速度冠状动脉内连续滴注2小时,滴注前应先行静脉给予肝素2500-10000单位。

尿激酶药物相作用

本品与其他药物的相互作用尚无报道。鉴于本品为溶栓药,因此,影响血小板功能的药物,如阿司匹林吲哚美辛、保太松等不宜合用。肝素和口服抗凝血药不宜与大剂量本品同时使用,以免出血危险增加。

尿激酶成分或处方

激酶

尿激酶药理作用

本品直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统,能催化裂解纤溶酶原纤溶酶,后者不仅能降解纤维蛋白凝块,亦能降解血循环中的纤维蛋白原凝血因子和凝血因子Ⅷ等,从而发挥溶栓作用。本品对新形成的血栓起效快、效果好。本品还能提高血管ADP酶活性,抑制ADP诱导的血小板聚集,预防血栓形成。本品在静脉滴注后,患者体内纤溶酶活性明显提高;停药几小时后,纤溶酶活性恢复原水平。但血浆纤维蛋白或纤维蛋白原水平的降低,以及它们的降解产物的增加可持续12-24小时。本品显示溶栓效应与药物剂量、给药的时间窗明显的相关性。本品毒性很低,小鼠静脉注射半数致死量大于100万国际单位/公斤体重。亦无明显抗原性,致畸性、致癌性和致突变性。临床应用罕有过敏反应报道。但是,鉴于本品增加纤溶酶活性,降低血循环中的未结合型纤溶酶原和与纤维蛋白结合的纤溶酶原,可能出现严重的出血危险。

尿激酶贮藏方法

冻干粉制剂在4°C~10°C保存。已配制的注射液在室温下(25°C)8小时内使用;冰箱内(2°C~5°C)可保存48小时。

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