凯莱止
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凯莱止说明书
药品名称
凯莱止
英文名称
Epinastine
凯莱止的别名
爱理胜；依匹斯汀；盐酸凯莱止；依匹司丁；亦必纳斯定；Alesion；Epinastine Hydrochloride；Epinastinum
分类
剂型
10mg。滴眼液：0.05％。
凯莱止的药理作用
依匹斯凯莱止为组胺H1受体拮抗药和肥大细胞组胺释放抑制药。对组胺、白三烯C4、PAF、5-羟色胺有抑制作用，并能抑制组胺、慢反应物质A（SRS-A）化学介质的释放。凯莱止难以通过血-脑脊液屏障，故对中枢神经系统的H1受体拮抗作用弱。
凯莱止的药代动力学
据文献报道，健康成人口服盐酸凯莱止20mg，1.9h可达血药峰浓度，吸收率约为给药量的40%，全身血药浓度较低，总蛋白结合率为64%，生物利用度约39%。通过肝脏代谢的药物少于给药量的10%。动物试验表明，凯莱止可经乳汁分泌，但经人乳分泌尚不清楚。药物主要通过肾小管的主动分泌经肾排泄，代谢物的总量很少（具有放射性的为原形药）尿液及粪便中的排泄率分别为25.4%、70.4%。半衰期为9.2h。经眼给药，过敏原激发后3～5min起效，单剂量可持续8h多剂量（一日2次，连用8周）未见快速耐受。
凯莱止的适应证
1.用于防治成人变应性鼻炎（过敏性鼻炎）、过敏性支气管哮喘、荨麻疹、湿疹、痒疹、皮肤瘙痒症、伴有瘙痒的寻常型银屑病及皮炎。
2.凯莱止滴眼液用于变应性（过敏性）结膜炎。
凯莱止的禁忌证
对凯莱止过敏者。
注意事项
1.药物对儿童的影响：儿童口服用药的安全性尚未确定。3岁及3岁以下小儿使用凯莱止滴眼液的安全性尚未确定。
2.药物对老人的影响：老年患者使用凯莱止滴眼液，其用药的安全性及疗效性与年轻患者无显著差异。
3.药物对妊娠的影响：动物试验表明，大剂量经胃肠道给药未见致畸性。孕妇（尤其是妊娠早期）不推荐使用，如必须使用应权衡利弊。美国药品和食品管理局（FDA）对凯莱止滴眼制剂的妊娠安全性分级为C级。
4.药物对哺乳的影响：动物实验表明，凯莱止可经乳汁分泌，是否经人乳分泌尚不清楚，故哺乳妇女用药期间应停止哺乳。
5.凯莱止滴眼液不能口服或注射给药，不能用于因使用角膜接触镜所致的刺激，如患者眼镜发红则不能使用角膜接触镜。
6.凯莱止与类固醇、支气管扩张药等不同，不能快速减轻气喘发作及症状，故用于支气管哮喘的治疗时应谨慎。
7.对长期接受类固醇制剂治疗的患者，在开始服用凯莱止时，应适当减少类固醇制剂用量。
8.对药物反应敏感的患者，服用凯莱止后不宜进行驾驶或操作精密机器的工作。
9.用药后如出现发疹、荨麻疹、瘙痒、瘙痒性红斑时，应停药。
10.尚无药物过量的临床研究报道。
凯莱止的不良反应
1.可出现心悸。
2.中枢神经系统：偶见困倦、倦怠感、头痛。
5.肝脏：偶见黄疸。可见丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高，偶见碱性磷酸酶（ALP）、总胆固醇升高。
8.过敏反应：可出现发疹，偶见荨麻疹、瘙痒、瘙痒性红斑。国外不良反应参考：局部给药的不良反应如下：1.心血管系统：尚无资料表明凯莱止具有致心律失常作用。在动物试验中，大剂量给药也未发现心脏毒性。
9.中枢神经系统：尚未发现中枢神经系统不良反应。
10.泌尿生殖系统：有报道，1例过敏性鼻炎患者使用凯莱止（未指明剂量和给药途径）后，出现夜间阴茎肿胀时间延长。但类似例子尚未见其他文献报道，原因也不明。
11.呼吸系统：常见眼外不良反应为感染（感冒、上呼吸道感染，发生率约10%）、头痛、鼻炎、鼻窦炎、进行性咳嗽及咽炎（发生率1%～3%）。
12.眼：常见（1%～10%的患者）眼部烧灼感、滤泡增殖、充血和瘙痒。
凯莱止的用法用量
1.口服给药：（1）过敏性鼻炎：一次10～20mg，一日1次，可根据病情调整剂量。（2）荨麻疹、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症、银屑病、支气管哮喘：一次20mg，一日1次，可根据年龄、症状调整剂量。
2.老年人剂量：多数高龄患者肝、肾功能低下，如一旦出现异常，应适当减少用量（如一日10mg）或立即停药等。
3.儿童常规剂量：经眼给药：3岁以上小儿，同成人给药。
凯莱止与其它药物的相互作用
与合成抗菌药等合用，尚未见特殊情况。
