吗啉氯酰胺

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吗啉氯酰胺药典标准

品名

中文名

吗啉氯酰胺

汉语拼音

Malübei'an

英文名

Moclobemide

结构式

分子式与分子量

C13H17ClN2O2 268.74

来源(名称)、含量(效价)

本品为4-氯-N-[2-(4-吗啉基乙基)]苯甲酰胺。按干燥品计算,含C13H17ClN2O2不得少于99.0%。

性状

本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦。

本品在甲醇乙醇三氯甲烷中易溶,在丙酮溶解,在水中微溶,在冰醋酸中易溶。

熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为136~140℃。

吸收系数

取本品,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A),在240nm的波长处测定吸光度,吸收系数为557~591。

鉴别

(1)取本品约10mg,加稀盐酸5ml与水20ml使溶解,取5ml加碘化铋钾试液2滴,即生成橙红色沉淀。

(2)取吸收系数项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在240nm的波长处有最大吸收,在214nm的波长处有最小吸收。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》740图)一致。

检查

碱度

取本品1.0g,加水10ml,超声处理10分钟,滤过,取滤液依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为7.3~8.5。氯化物 取本品0.60g,加水50ml,振摇5分钟,滤过,取滤液25ml,依法检查2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液6.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.020%)。

硫酸盐

取本品2.0g,加水50ml,超声处理5分钟,滤过,取滤液25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ B),与标准硫酸钾溶液3.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.030%)。

有关物质

取本品,加流动相溶解并制成每1ml中含1.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加流动相稀释制成每1ml中含15μg的溶液,作为对照溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用氰基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.14%三乙胺溶液(以磷酸溶液(1→2)调节pH值至6.0]-甲醇(65:35)为流动相;检测波长为235nm。理论板数按吗啉氯酰胺峰计算不低于2000。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍,供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%);各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。

干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。

砷盐

取本品1.0g,加氢氧化钙1g,混合,加水少量,搅拌均匀,干燥后,先用小火烧灼使炭化,在500~600℃炽灼使完全灰化,放冷,加盐酸5ml与水23ml使溶解,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ J第一法),应符合规定(0.0002%)。

含量测定

取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸20ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于26.87mg的C13H17ClN2O2。

类别

抗抑郁药

贮藏

遮光,密封保存

制剂

(1)吗啉氯酰胺片 (2)吗啉氯酰胺胶囊

版本

中华人民共和国药典》2010年版

吗啉氯酰胺说明书

药品名称

吗啉氯酰胺

英文名称

Moclobemide

吗啉氯酰胺的别名

甲氯苯酰胺;吗氯贝胺;莫罗酰胺朗天;Aurorix;Manerix

分类

神经系统药物 > 抗抑郁药物 > 单胺氧化酶抑制

剂型

片剂:50mg,100mg,150mg。

吗啉氯酰胺的药理作用

1.对内源性抑郁症有效;

2.不需严格限制饮食中酪胺的含量,一般不会出现酪胺诱导血压过高的危险;

3.吗啉氯酰胺作用的可逆性,且短效,停药后MAO活性恢复较快,不会有作用延续的危险。

吗啉氯酰胺的药代动力学

口服吸收迅速而完全,血药浓度达峰时间为1~2h。单剂量的生物利用度为45%~60%,多剂量为85%。吸收后广泛分布于全身各组织。主要在肝内代谢。其代谢物和少量原药随尿排出,tl/2为1~2h。可进入乳汁。

吗啉氯酰胺的适应证

1.用于治疗内源性抑郁症、神经功能抑郁症精神性和反应性抑郁症。

2. 特别适用于老年忧郁症,对精神运动和识别功能无影响。

3.对儿童多动症、社会恐惧症有效。 对睡眠障碍也有一定的效果.

吗啉氯酰胺的禁忌证

1.对吗啉氯酰胺过敏者、孕妇和哺乳者禁用。

2.嗜铬细胞瘤、肝功能严重受损以及躁狂抑郁症患者禁用。

注意事项

1.须在开始用药时即对剂量进行调整。

2.儿童不宜使用。

吗啉氯酰胺的不良反应

1.常见的有睡眠障碍、头晕恶心头痛

2.偶有激动焦虑不安、精神错乱、血压上升和肝酶值升高。

3.也有可能发生其他MAOI引起的不良反应

吗啉氯酰胺的用法用量

1.一般每天300mg,根据病情可减至每天150mg,也可增至600mg,分次饭后口服。

2.老年人、肝功能不全者不必调整剂量;严重肝功能不良者应减量1/3~1/2。

吗啉氯酰胺与其它药物的相互作用

1.和其他MAOI一样,仍需注意与富含酪胺的食物合用会发生不良的药物相互作用

2.西咪替丁会使吗啉氯酰胺的血药浓度上升。

3.吗啉氯酰胺可增强芬太尼布洛芬的作用,合用时,应减少后两者的剂量。

4.不可与哌替啶可待因麻黄碱伪麻黄碱以及5-HT再摄取抑制剂合用。

专家点评

特别适用于老年忧郁症、对精神运动和识别功能无影响。对注意缺陷障碍,社会恐惧症有效。对睡眠障碍也有一定效果。


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