地塞米松棕榈酸酯

地塞米松棕榈酸酯说明书

药品名称

地塞米松棕榈酸酯

英文名称

Dexamethason Palmitate

分类

内分泌系统药物 > 肾上腺皮质激素类药

剂型

4mg（1ml）。

地塞米松棕榈酸酯的药理作用

地塞米松棕榈酸酯是一种前体药物，其在体内经酯酶逐渐水解成具有生物活性的代谢产物地塞米松。因而地塞米松棕榈酸酯在药理学性质方面，包括其很强的抗炎作用在内，均与地塞米松相同，但由于地塞米松棕榈酸酯为脂质微滴制剂，优于传统的水溶性地塞米松制剂。对大鼠的急性炎症模型，地塞米松棕榈酸酯与地塞米松的抗炎效果相等，但对大鼠的慢性炎症模型，如佐剂关节炎和角叉菜胶肉芽肿模型，地塞米松棕榈酸酯的抗炎作用比水溶的地塞米松持久且强2～5倍。地塞米松棕榈酸酯在炎症部位的分布比水溶的地塞米松大约高2倍。对角叉菜胶致胸膜炎的大鼠，通过凝胶过滤鉴定其胸膜腔积液表明，地塞米松棕榈酸酯在炎症部位的分布量比水溶的地塞米松高。对角叉菜胶致肉芽肿模型的大鼠，通过电镜观察到其炎症病灶中巨噬细胞吞噬地塞米松棕榈酸酯脂质微滴的过程。这种局部巨噬细胞主动地吞噬作用，与水溶性地塞米松相比，其结果是地塞米松棕榈酸酯更有效地抑制了巨噬细胞的趋化性、吞噬活性和过氧化阴离子释放等功能。与地塞米松相比，地塞米松棕榈酸酯用量较小又能发挥持久的抗炎作用，因而可以减轻激素类药物固有的不良反应。

地塞米松棕榈酸酯的药代动力学

以5例年龄50～80岁的慢性风湿性关节炎患者和3例26～29岁健康男性为受试者，分别静脉注射相当于2.5mg和5.0mg的地塞米松棕榈酸酯。在体内逐渐被水解成地塞米松，测得地塞米松棕榈酸酯的血浆分布半衰期、消除半衰期分别为（2.17±0.51）h和（1.13±0.16）h，两者差异似与年龄相关。两组受试者血浆中地塞米松的峰浓度分别为（0.0049±0.0009）μg/ml和（0.0066±0.0006）μg/ml，血浆药物浓度达峰时间分别为（1.54±0.41）h和（1.68±0.26）h，两者间没有表现出显著差异。从受试者24h的累积尿样中，检出的主要代谢产物为6β-羟基地塞米松。

地塞米松棕榈酸酯的适应证

用于慢性风湿性关节炎。

地塞米松棕榈酸酯的禁忌证

对地塞米松过敏者禁用。

注意事项

1.溃疡病、血栓性静脉炎、活动性肺结核、肠吻合手术后的患者忌用或慎用。

2.停药时注意酌量，不宜骤停。

3.注意用药的适应证，防止用量过大。

地塞米松棕榈酸酯的不良反应

偶可引起局部刺激和过敏反应。长期大量或频繁使用可导致皮肤萎缩、毛细血管扩张，也可引起酒渣样皮炎、口周皮炎。使人体的细胞免疫、体液免疫功能减弱，使由皮肤、黏膜等部位侵入的病原菌不能得到控制，引起继发感染（如真菌感染等）。

地塞米松棕榈酸酯的用法用量

成人每次4mg（相当于2.5mg地塞米松），每2周1次。可根据患者的年龄、体重和症状调整用量。

地塞米松棕榈酸酯与其它药物的相互作用

氢化可的松

专家点评

对331例慢性风湿性关节炎患者的临床研究表明，使用地塞米松棕榈酸酯2周1次的治疗是有效的。在311例受试者中不良反应发生率为8%，发生的不良反应症状与使用传统的水溶性地塞米松相同。作用广泛，应用范围广，具有良好疗效，在过敏性疾病，休克，高热等急重症抢救中疗效肯定。

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