屈大麻酚

屈大麻酚说明书

药品名称

屈大麻酚

英文名称

Dronabinol

分类

消化系统药物 > 止吐及催吐药物

剂型

每粒含屈大麻酚2.5mg、5mg、10mg。

屈大麻酚的药理作用

屈大麻酚是存在于大麻（Cannabis sativa L.）中的主要精神活性物质，系经化学合成，并以麻油制成圆形软明胶胶囊供口服。屈大麻酚通常称为△-9-THC，是大麻中的主要活性物质之一。实际上可认为屈大麻酚的非治疗作用与大麻及其它具中枢作用的大麻酚类基本相同。屈大麻酚易被滥用，可产生躯体及精神依赖性。屈大麻酚口服后全身利用度仅为静注给药的10%～20%，表明屈大麻酚发生广泛的首过代谢。已鉴定出数种代谢物，包括具精神活性的11-羟基四氢大麻醇。屈大麻酚分布容积约为血浆体积的100倍。屈大麻酚、11-羟基代谢物及其他数种代谢物约于口服后2～3h达到最高血浆浓度。口服后72h内粪中可回收约50%剂量；尿中可回收10%～15%，包括原形及代谢物，正常人的肾清除率约为肾小球滤过率的1/10。屈大麻酚的消除呈两相，α相半衰期约4h，β相约25～36h。屈大麻酚的主要活性代谢物11-羟基四氢大麻醇的血浆浓度与其母体大致相同。后者的血浆终末半衰期约15～18h。因此长期使用屈大麻酚可引起屈大麻酚及其代谢物蓄积中毒。

屈大麻酚的适应证

化疗引起恶心和呕吐的癌症病人，而用常规止吐药治疗无明显疗效者。屈大麻酚治疗可能会引起很大一部分病人发生其他止吐药未观察到的拟精神病的不良反应，故应限制使用。因屈大麻酚可能改变精神状态，故要求在密切监护病人的情况下使用屈大麻酚。屈大麻酚很易被滥用，按美国特殊管理物品条例控制。屈大麻酚处方仅限于一个化疗周期（即几天）所需的剂量。

注意事项

1.屈大麻酚尚未进行致癌研究。对小鼠（约人剂量的32～400倍）和大鼠（约人剂量的8～32倍）的生殖研究表明，屈大麻酚可使其受孕率降低。在大鼠的长期（77d）研究中口服屈大麻酚的剂量达到人剂量的3～17倍时可减少腹侧前列腺、精囊和附睾的重量，减少精液量。也观察到精子发生减少，睾丸中发育中的生殖细胞和间质细胞减少。然而精子数、交配成功率及睾丸酮水平不受影响。这些动物观察对人的意义尚不清楚。

2.屈大麻酚对精神状态有明显影响，故接受屈大麻酚治疗时应警告病人不要开车、操作复杂的机器或从事需判断声音的活动。

3.不应与乙醇、镇静药、催眠药或致幻药合用。

屈大麻酚的不良反应

在临床对照试验中，最常报道的不良反应是中枢神经系统反应。按其发生率下降的次序为倦睡、眩晕、思维模糊和短暂的协调、感觉与知觉功能紊乱。经常笑、得意和认识加深，通常认为发生率较高，可占服用屈大麻酚病人的24%。

屈大麻酚的用法用量

最好在化疗前1～3h服用初剂量5mg/m2，然后在化疗后每2～4h给药一次，每日给药4～6次。如果5mg/m2的剂量无效，也无明显不良反应，则剂量可增加2.5mg/m2直至最大剂量每次15mg/m2。然而应注意，因为在此最大剂量时精神症状的发生率明显增加。

专家点评

屈大麻酚与安慰剂、丙氯拉嗪的双盲交叉随机对照试验中，呕吐及恶心的消失率，屈大麻酚为70%（14/20）及72.7%（40/55），安慰剂为0（0/22）及9.1%（5/55），丙氯拉嗪为14.5（8/55）及45.6%（36/79）。屈大麻酚疗效优于丙氯拉嗪和安慰剂。

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