帕米膦酸钠
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帕米膦酸钠说明书
药品名称
帕米膦酸钠
英文名称
Pamidronic acid
帕米膦酸钠的别名
博宁；雅利达；阿可达；氨羟丙二膦酸钠；氨羟丙二膦酸二钠；帕米膦酸；Aredia；Bonin
分类
剂型
15mg，30mg。
帕米膦酸钠的药理作用
由于不同的二磷酸盐，作用途径亦不尽相同。帕米膦酸钠分子中含有氮原子，所以对骨吸收的抑制作用强于不含氮的二磷酸盐。其抑制骨吸收的作用比氯屈磷酸二钠强10倍，比依屈磷酸二钠强100倍，最大的优点是治疗剂量极低，仅为每天0.016μmol/kg；当剂量超过每天40μmol/kg才阻止正常骨组织矿化，使骨和软骨组织中的类骨质增多，从而导致骨软化，增加病理性骨折的危险。
帕米膦酸钠的药代动力学
口服吸收很少，吸收率约为10%。由于其与阳离子能在肠内发生结合，吸收率更低。因此要在用餐前1h白开水吞服，不能与牛奶或饮料（包括橘子汁、矿泉水）同服。动物研究表明，双磷酸盐进入体内，一部分被吸收入血，半衰期很短，从循环到消除在给药后6h内完成；另一部分可能被肝脏吸收，由于它们被包埋在骨骼中，保持周期长，需经骨再吸收后缓慢释放，这一部分药物消除非常慢，帕米膦酸钠半衰期可达300天。
帕米膦酸钠的适应证
用于骨质疏松，恶性肿瘤并发的高钙血症，溶骨性癌转移引起的骨痛及佩古特病。
帕米膦酸钠的禁忌证
1.高钙血症患者禁用。
2.对二磷酸盐类药物过敏者禁用。
注意事项
2.儿童、驾驶员慎用。
3.孕妇及哺乳妇女慎用。
4.由于帕米膦酸钠口服有消化道的不良反应发生，为了减少对食管和胃的刺激，建议清晨用一满杯水送服，至少在直立体位下等候30min后才能进食。
5.为避免对消化道的不良反应最好用静脉方式给药，但应谨慎，当注射大剂量药物时，由于高浓度快速注入，在血液中可能与钙螯合形成复合物，导致肾功能衰竭。用于治疗高钙血症时，应同时注意补充液体，使每天尿量达2L以上。使用帕米膦酸钠过程中应注意监测血浆钙、磷等电解质水平和血小板计数。
帕米膦酸钠的不良反应
常见暂时性、自限性和无症状性发热。典型的发生在给药的开始3天，发生率为10%～20%，这种发热常伴有暂时的白细胞和淋巴细胞的减少。这与给药途径无关，不必停止治疗。口服剂量每天高于0.3g时40%～50%的患者有胃刺激症状，如恶心、呕吐及腹痛、胸痛、胸闷、头晕及轻微肝肾功能改变。少见的不良反应有低血钙现象及听力丧失。
帕米膦酸钠的用法用量
1.每天0.15g。
2.静脉滴注：每次30～90mg，溶于5%葡萄糖注射剂或0.9%氯化钠注射剂250～500ml中，静脉滴注1～4h。用于一个疗程的治疗问题取决于患者治疗前的血浆钙水平。用于肿瘤所致的高钙血症，滴速不应超过2h内15～30mg。
帕米膦酸钠与其它药物的相互作用
1.不得与其他种类二膦酸盐类药物合并使用。
2.抗酸药和导泻剂因常含有钙或其他二价金属离子，如镁、铁制剂而会影响帕米膦酸钠吸收。
专家点评
老年人的骨质疏松症以骨密度降低致骨折危险性增加为特征。其原因不是由骨形成绝对减少所致，而是与骨吸收增加有关。国外报道，骨质疏松症妇女在治疗一年内骨密度可增加5%～10%，随后骨密度便出现一个高平台期，但持续时间较短，组织形态计量学研究可发现骨形成率下降，这下降与骨密度增加可同时发生。国外报道，应用帕米膦酸钠治疗25例肿瘤相关性高钙血症患者，另设22例作为对照（用光辉霉素），结果表明，两者均可在一周内使血钙降低，但治疗组中有88%的患者血钙水平降至正常，对照组仅有45%达正常，且治疗组维持血钙正常时间较对照组为长（P小于0.05）。结果表明帕屈磷酸二钠治疗高钙血症作用虽稍慢，但作用持久。经研究显示，多发性骨髓瘤患者每4周静脉滴注90mg帕米膦酸钠可有效消除骨痛，减少止痛药用量，减少放疗要求，明显改善患者生活质量。
