扎奈普隆
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扎奈普隆说明书
药品名称
扎奈普隆
英文名称
Zaleplon
扎奈普隆的别名
扎来普隆
分类
剂型
每粒含扎奈普隆5mg，10mg。
扎奈普隆的药理作用
扎奈普隆是一种新型吡唑并嘧啶结构的非苯二氮卓类镇静催眠药，作用于γ-氨基丁酸——苯二氮卓（GABA-BZ）受体，调节GABA-BZ受体氯离子通道复合物，产生拟苯二氮卓镇静作用、抗焦虑活性和抗惊厥活性，但与苯二氮卓类药物相比副作用较轻。对大鼠的EEG和行为研究证明，扎奈普隆虽然形似苯二氮卓，但在诱导增加慢波深层睡眠、更快启动催眠效应和具有更弱的致失忆效应等方面与苯二氮卓极不相同。该化合物优先结合苯二氮卓ω1受体。扎奈普隆可选择性地作用于脑部的GABAAα亚型的Ω1受体，强化TBPS的结合能力。
扎奈普隆的药代动力学
对狗（每天口服给药5，50或200mg/kg）和大鼠（每天管饲法给药5，50，100或200mg/kg）进行的多剂量药动学研究显示，扎奈普隆的Cmax和AUC值呈剂量依赖性增加。尽管对狗的实验未观察到与性别相关的药动学差异，然而对大鼠的实验中，雌鼠体内比雄鼠显现更高水平的未代谢化合物以及更低水平的代谢产物。相同给药剂量下，狗的血浆药物浓度高于大鼠。 大鼠体内扎奈普隆的三个代谢产物为CL-284859，CL-345644和CL-345905对中枢苯二氮卓受体无明显的神经药理效应，因此它们不是产生扎奈普隆活性的因素。口服扎奈普隆后几乎被迅速而完全地吸收，tmax≤1小时。由于扎奈普隆产生明显的系统前代谢，其绝对生物利用度为30%。扎奈普隆是亲脂性化合物，静脉注射后，分布体积约为1.4L/kg。扎奈普隆口服后，仅＜1%剂量的药物以原形从尿中排出。在体内主要被醛氧化酶代谢成5-氧代扎来普隆，部分产生脱乙基扎来普隆，这些代谢物通过转化成葡萄糖醛酸轭合物从尿中排出。所有代谢物均无生物活性。
扎奈普隆的适应证
扎奈普隆用于失眠的短时间的治疗，可以使失眠病人很快入睡，缩短入睡时间，延长睡眠时间，减少觉醒的次数。
注意事项
镇静药通常使用不可多于7～10天，并且当患者服用多于2～3周时必须对他们重新检查。因此，扎奈普隆处方量不可超过1个月。 扎奈普隆应于临睡前服用或在患者入睡困难时服用，而在含高脂肪正餐时或之后服用此药可引起药物吸收减缓，并会降低扎奈普隆对浅睡眠的作用。
扎奈普隆的不良反应
常见副作用为背部、胸部疼痛、偏头痛、便秘、口干、关节炎、抑郁、紧张、幻觉、支气管炎、瘙痒、皮疹、结膜炎等。
扎奈普隆的用法用量
口服，用于失眠的短期治疗。扎奈普隆应个体化给药，对多数成人建议给药量为10mg/次，对某些体重较轻者5mg/次，于临睡前服用。一次服用量不可超过20mg。
专家点评
在对健康成年男性志愿者的安慰剂对照试验中，分别将扎奈普隆单次给药（1～40mg）和多次给药（10，20mg/d×7），结果表明无明显的精神运动功能损伤。单次给药10mg及更高剂量时可观察到与扎奈普隆镇静催眠效应相关的副作用，但多次给药10mg剂量后未有此反应。多剂量给药20mg时有嗜睡现象。尚无该药物后遗效应的报道，药动学分析表明在多剂量给药后无明显的累积效应。 临床应用中，扎奈普隆可缩短入睡时间，同时不会延长总的睡眠时间或减少觉醒次数。
