拉贝拉唑钠
目录
拉贝拉唑钠说明书
药品名称
拉贝拉唑钠
英文名称
Rabeprazole
拉贝拉唑钠的别名
波利特；雷贝拉唑；拉贝拉唑钠钠；Rabeprazole Sodium；Na Rabeprazol；Pariet
分类
消化系统药物 > 制酸及胃黏膜保护药
剂型
1.胶囊剂：10mg，20mg；
2.肠溶片：10mg，20mg。
拉贝拉唑钠的药理作用
1.家兔胃腺体外研究表明，拉贝拉唑钠可抑制二丁酰环磷酸腺苷（cAMP）引起的胃酸分泌，对留置胃瘘管的犬由组胺、五肽胃泌素引起的胃酸分泌，大鼠的基础胃酸分泌及组胺引起的胃酸分泌均有强大的抑制作用；相对于其他质子泵抑制药（如奥美拉唑）而言，拉贝拉唑钠能更快、更彻底地与H ，K -ATP酶分离，从而可更快实现胃酸分泌抑制作用的恢复。
2.抗溃疡作用：对各种大鼠实验性溃疡及实验性胃黏膜病变（寒冷束缚应激性反应、水浸束缚应激反应、幽门结扎、巯乙胺及盐酸-乙醇刺激），拉贝拉唑钠均显示很强的抗溃疡及改善胃黏膜病变的作用。
3.抗幽门螺旋杆菌作用：体外实验显示拉贝拉唑钠比奥美拉唑和兰索拉唑有更强的抗幽门螺旋杆菌活性，其可在几个位点直接攻击幽门螺杆菌，并可非竞争性、不可逆地抑制幽门螺旋杆菌的脲酶。
拉贝拉唑钠的药代动力学
单次口服拉贝拉唑钠20mg，最大血浆浓度（Cmax）为每升0.406mg，药峰时间（tmax）为3.1h，血浆半衰（t1/2）为1.02h，清除率（CL）为每天0.504L/kg；每天口服拉贝拉唑钠40mg连续7天，Cmax为0.418mg/L，tmax为3.8h。t1/2为1.49h，CL为每天0.648L/kg。其中Cmax具有剂量依耐性，但tmax、t1/2和CL不依赖于剂量。拉贝拉唑钠主要经肝脏代谢，血浆蛋白结合率为94.8%～97.5%。餐后虽然Cmax无改变，但tmax被明显延迟（1.7h）。48h内尿中排出总量以拉贝拉唑钠钠硫醚羧酸及葡萄糖醛酸化物计算占给药量的34%。
拉贝拉唑钠的适应证
适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、胃泌素瘤（卓-艾综合征）。
拉贝拉唑钠的禁忌证
1.有药物过敏史者。
3.高龄患者。
4.孕妇。
注意事项
1.应在排除恶性肿瘤前提下给药。
2.根据病情将用量控制在治疗所需的最低限度内。
3.不宜于维持治疗。
拉贝拉唑钠的不良反应
1.可引起红细胞、淋巴细胞减少、白细胞减少或增多、嗜酸粒细胞、中性粒细胞增多。如出现此类异常状况时，应停药并采取适当措施。
2.消化系统：可引起便秘、腹泻、腹胀感、恶心、下腹部痛、消化不良及肝脏酶学指标（如氨基转移酶、碱性磷酸酶等）升高。
4.精神神经系统：可有头痛、眩晕、困倦、四肢乏力、感觉迟钝、握力低下、口齿不清、步态蹒跚等。国外有导致既往有肝性脑病的肝硬化患者精神错乱、识辨力丧失和嗜睡的个案报道。
5.致癌性：在给大鼠按5mg/kg以上用量，连续2年口服给药的毒性试验中，观察到雌鼠中胃部发生类癌病变。
6.其他：可有皮疹、荨麻疹、瘙痒感、水肿、总胆固醇及尿素氮升高、蛋白尿等。如出现此类异常状况时，应停药并采取适当措施。
拉贝拉唑钠的用法用量
胶囊每次20mg，每天1～2次，单用或合用抗生素。肠溶剂每次10mg，每天1次，根据病情（如病情严重及属复发性、顽固性病例）也可增加到每次20mg，每天1次。一般情况下，胃溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎的疗程以8周为限，十二指肠溃疡的疗程以6周为限。
拉贝拉唑钠与其它药物的相互作用
1.由于拉贝拉唑钠可升高胃内pH值，与地高辛合用时，可促进地高辛的吸收并导致其血中浓度升高，故合用时应监测地高辛的浓度。
2.据报道，拉贝拉唑钠与含氢氧化化铝、氢氧化化化镁的制酸剂同时服用，或在服制酸剂1h后再用时，拉贝拉唑钠的平均血浆浓度和药时曲线下面积分别下降8%和6%。
3.酮康唑不影响拉贝拉唑钠代谢，但拉贝拉唑钠可降低酮康唑的Cmax故在应用酮康唑时，应停用拉贝拉唑钠。
4.对健康志愿者的研究中，尚未发现拉贝拉唑钠和地西泮、茶碱、华法林、苯妥英钠之间的相互作用。
专家点评
拉贝拉唑钠治疗胃和十二指肠溃疡，反流性食管炎和HP（与抗菌药联用）疗效确切，与其他PPI药相比，具有耐受性好、起效快，与其他药物相互作用少，老年及肾功能不良者也可应用等特点。
