替卡西林钠克拉维酸钾
替卡西林钠克拉维酸钾为替卡西林和克拉维酸的复合制剂,替卡西林是具有杀菌作用的青霉素类药物,克拉维酸为不可逆性强效β-内酰胺酶抑制剂。克拉维酸钾可抑制这些酶类的作用,从而破坏细菌的防御机制,使细菌对替卡西林敏感性增强。本品属广谱抗生素,适用于敏感菌所致急性感染。不良反应同一般青霉素类药物,但罕见过敏性休克,无论如何,用此药前需做青霉素皮试,阳性者禁用。临床常用其注射液制品(注射用替卡西林钠克拉维酸钾)。
临床应用
本品适用于对本品敏感的细菌感染(详见药理学介绍),比如腹内脓毒症、菌血症、败血症、呼吸道感染、泌尿道感染、手术后感染、免疫系统受损病人的腹膜炎、骨骼肌关节感染。
用法用量
静脉注射。本品可间歇静脉输注或静脉滴注,不适合肌内注射给药。
- 成人一般常规感染剂量为:3.2g/次,4-6次/日,
- 儿童中度感染:每日200mg/kg,分4次给药;重度感染,每日300mg/kg,分6次给药。
- 婴儿:225mg/(kg.d),7日龄以下则为150mg/(kg.d),均为分次给予。
不良反应
本品可发生皮疹、嗜酸性粒细胞增多、中性粒细胞减少、凝血酶原时间延长、谷丙转氨酶升高、低钾血症、直接抗人球蛋白试验阳性、腹泻、静脉炎等。
与一般青霉素类药物相似,可参看替卡西林、哌拉西林等相关词条。
禁忌症
注意事项
药物相互作用
- 丙磺舒可使本品血药浓度升高,半衰期延长;
- 与四环素、大环内酯类、林可霉素合用产生拮抗作用,应避免合用;
- 本品不可与血液制品和其他含蛋白质的液体比如水解蛋白或静注脂肪乳剂混合;
- 与氨基糖苷类抗生素、多粘菌素合用时作用增强,可提高疗效,但不能混在一起使用。
药理学
本品为替卡西林钠与克拉维酸钾以不同的比例配伍的复方制剂。克拉维酸钾可抑制大肠杆菌、流感嗜血杆菌、卡他球菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩根杆菌、淋球菌、军团菌、脆弱拟杆菌等病原微生物产生的β-内酰胺酶对替卡西林的破坏。因此本品对上述病原菌的产酶或不产酶菌株均有较好的抗菌作用。对铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、不动杆菌、沙雷杆菌、枸橼酸杆菌的产酶或不产酶菌株也有抗菌作用。本品对不产酶的脑膜炎球菌、拟杆菌、梭状芽孢杆菌、真杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌等革兰阳性菌均有抗菌作用,但对耐药菌株引起的中枢感染无效。
替卡西林口服不吸收。静注本品3g,即刻达到血药峰浓度330μg/ml。半衰期平均为70分钟,蛋白结合率为45%。本品体内分布广泛,肾功能正常者给药6小时候,约60%-70%以原形从尿中排出,肾功能不全者,尿中排泄减少,半衰期延长。