格列喹酮
格 列 喹 酮
英文别名： Glurenor
化学名称：1-环己基-3-［对-［2-（3、4-二氢-7-甲氧基-4、4-二甲基-1、3-双氧基-2-（1H）-异喹啉基）-乙基］苯基］磺酰基］脲。
分子式：C27H33N3O6S
分子量：527.60
药用类别：二代口服磺脲类降糖药
原料产地：印度
总代理商：广州市桐晖药业有限公司
【适应症】II型糖尿病（即非胰岛素依赖型糖尿病），即单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。
本品作用温和，可根据患者的病情调整剂量，较少发生低血糖反应，适用于单用饮食疗法不能满意地控制成年发病型糖尿病，特别是用于肾功能不全的糖尿病患者。
1．Ⅱ型糖尿病伴肾功不良者。
2． 60岁以上的老年糖尿病患者。
3．用其它口服糖尿病药反复发生低血糖者。
4．仅需用小量药物控制餐后的高血糖者。
⒌ 其它磺脲类降糖药疗效不佳者，仍可试换用本品。
【药理毒理】本品系第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。
【药代动力学】口服本品2?2.5小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收。血浆半衰期为1.5小时，代谢完全，其代谢产物不具有降血糖作用，代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。
【药效学】
①促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；②通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少；③也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用)，因此，总的作用是。
口服吸收快，口服后 2～3小时血药浓度达峰值，持续时间可达8小时,T1/2为l～2小时。95％经肝脏代谢，只有5％经肾排出，这是本品特有的、与其他磺酰脲类降糖药的不同之处。
[药理作用]本品为第二代磺脲类口服降血糖药。本品的作用机制与其他口服磺脲类降血糖药相同，在治疗早期以促进内源性胰岛素分泌为主，经一段时间治疗后其主要作用在于改善周围组织对胰岛素的敏感性。它是目前磺脲类口服降血糖药中唯一不受肾功能影响的药物，故可用于肾功能受损的糖尿病患者。
药动学
本品口服易吸收，2～3h后达血药峰浓度，主要在肝脏代谢，95％代谢产物通过胆汁，由粪便排泄，经肾脏排泄量不足5％。半减期为24h，血浆蛋白结合率为99％。
【用法用量】
胶囊：
餐前服用。根据患者个体情况，可适当调节剂量，一般日剂量为15～180mg。日剂量30mg以内者可于早餐前一次服用。大于此剂量者可酌情分为早、晚或早、中、晚分次服用。开始治疗量应从15～30mg开始，根据血糖情况逐步加量，每次加量15～30mg。如原已服用其他磺酰脲类药改用本品时，可按相同量开始，按上述量逐渐加量调整。日最大剂量一般不超过180mg。
片剂：
口服一般应在餐前半小时服用。一般日剂量为15～180mg，据个体情况而定。通常日剂量为30mg以内者与早晨一次服用，更大剂量应分三次，分别于餐前服用。
【不良反应】极少数人有皮肤过敏反应、胃肠道反应、轻度低血糖反应及血液系统方面改变的报道。
【禁忌】1.1型糖尿病。2.糖尿病昏迷或昏迷前期。3.糖尿病合并酸中毒或酮症。4.对磺胺类药物过敏者。5.妊娠、哺乳期及晚期尿毒症患者。
【注意事项】
1.糖尿病患者合并肾脏疾病，肾功能轻度异常时，尚可使用。但是当有严重肾功能不全时，则应改用胰岛素治疗为宜。
2.治疗中若有不适，如低血糖、发热、皮疹、恶心等应从速就医。
3.改用本品时如未按时进食或过量用药都可以引起低血糖。
6.若发生低血糖，一般只需进食糖、糖果或甜饮料即可纠正，如仍不见效，应立即就医。少数严重者可静脉给葡萄糖。
7.胃肠反应一般为暂时性的，随着治疗继续而消失，一旦有皮肤过敏反应，应停用本品，代之以其他降糖药或胰岛素。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女不宜使用。
【儿童用药】尚未明确，遵医嘱
【老年患者用药】遵医嘱
【药物相互作用】1.与水杨酸类，磺胺类，保泰松类，抗结核病药，四环素类，单胺氧化酶抑制剂，β受体阻滞剂，氯霉素，双香豆素类和环磷酰胺等合用可增强本品作用。2.氯丙嗪，拟交感神经药，皮质激素类，甲状腺激素，口服避孕药和烟酸制剂等可降低本品降血糖作用，本品可以减弱病人对酒精的耐受力，而酒精亦可能加强药物的降血糖作用。
【药物过量】尚未明确
