氨苄西林钠舒巴坦钠
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氨苄西林钠舒巴坦钠,是氨苄西林与舒巴坦的复方制剂。氨苄西林是含有β内酰胺环的广谱青霉素,而舒巴坦则是β内酰胺酶抑制剂,二者合用可保护氨苄西林免受细菌的β内酰胺酶水解,而且还扩大其抗菌谱。适用于生产β内酰胺酶的病原菌所致感染性疾病的治疗。不良反应较小,以青霉素过敏性休克最为严重。所以用药前患者必须皮试。
适应证
本品适用于产β内酰胺酶病原菌所致的呼吸道、肝胆系统、泌尿系统、皮肤软组织感染,及中耳炎、鼻窦炎等,对需氧菌与厌氧菌混合感染尤为适用。但不宜用于铜绿假单胞菌、普罗威登菌、枸橼酸杆菌、摩根菌属、肠杆菌属和沙雷菌属等所致的感染。
用法用量
- 肌内注射:1次0.75g(氨苄西林0.5g和舒巴坦钠0.25g),1日2-4次。
- 静脉注射或静脉滴注:1次1.5g-3g,1日2-4次。静脉滴注时以100ml等渗氯化钠液或注射用水溶解,滴注0.5-1小时。静脉用药1日剂量不超过12g(舒巴坦剂量最高不超过4g)。
儿童按体重每日100-200mg/kg,分次给药。
禁忌症
对青霉素过敏患者禁用。
不良反应
不良反应发生率<10%,注射部位疼痛约为3.6%,偶见腹泻、恶心等,皮疹发生率1%-6%。偶见血清氨基转移酶一过性增高。罕见发生剥脱性皮炎、过敏性休克。
主要事项
- 须做青霉素皮肤试验,阳性者禁用;
- 交叉过敏反应:对青霉素类抗生素有交叉过敏,也可能对青霉胺或头孢菌素过敏;
- 下列情况应慎用:有哮喘、枯草热、荨麻疹、湿疹等过敏性疾病史者;
- 肾功能减退者,根据血浆肌酐清除率调整用药;
- 应用大剂量时应定期检测血清钠。
药物相互作用
- 下列药品可使氨苄西林活性降低:硫酸阿米卡星、硫酸庆大霉素、链霉素、硫酸卡那霉素、盐酸林可霉素、克林霉素磷酸酯、粘菌素甲磺酸钠、多粘菌素B、氯霉素、乳糖酸红霉素盐和琥乙红霉素、四环素类注射液、新生霉素、维生素C、维生素B族、含有氨基酸的营养注射剂、氢化可的松琥珀酸钠和多糖;
- 本品不应与重金属,特别是铜、锌和汞合用,因后者可破坏其氧化噻唑环。也可为氧化剂、还原剂或羟基化合物灭活(详见药理);
- 本品可增强华法林的作用;
- 别嘌呤醇与本品合用时,皮疹发生率显著提高,尤其多见于高尿酸血症;
- 氯霉素与本品合用于细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率较两者单用时为高;
- 丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药与本品合用,使本品血药浓度增高,排泄时间延长,毒性也可能增加;
- 本品与双硫仑(乙醛脱氢酶抑制药)不宜合用;
- 本品可降低口服避孕药的效果。
药理学
细菌在青霉素类药物诱导下产生β内酰胺酶,水解β内酰胺环使青霉素类抗生素灭活,从而产生耐药。通过抑制β内酰胺酶的活性,可恢复药物的敏感性。氨苄西林钠为青霉素类抗生素,舒巴坦钠为半合成β内酰胺酶抑制药,对金黄色葡萄球菌和多数革兰阴性菌所产生的β内酰胺酶有很强的不可逆抑制作用。两药联合后,不仅可保护氨苄西林免受酶的水解破坏,还扩大其抗菌谱,使抗菌效果加强。本品对包括产酶菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋病奈瑟菌、梭杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均有抗菌活性。
制剂
注射用氨苄西林钠舒巴坦钠:0.75g;1.5g。
参看
- 美洛西林
- 海他西林
- 羟氨苄青霉素-重庆七药
- 三水氨苄青霉素
- 羟氨苄青霉素棒酸
- 羟氨苄青霉素干糖浆
- 氨苄青霉素钠栓
- 氨苄青霉素钠粉针
- 阿莫西林
- 克拉维酸钾羟氨苄青霉素片
- 注射用氨苄西林钠氯唑西林钠
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