氯乙亚硝脲
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概述
氯乙亚硝脲为亚硝脲类烷化剂，是一种抗肿瘤药，为无色至微黄或微黄绿色的结晶或结晶性粉末；无臭。本品进入体内后在生理条件下经过OH-离子的作用形成异氰酸盐和众氮氢氧化物，使蛋白质氨甲酰化，同时抑制DNA聚合酶，抑制DNA修复和RNA合成。临床上主要用于治疗脑瘤、恶性淋巴瘤及小细胞肺癌，对恶性黑色素瘤、多发性骨髓瘤、头颈部癌和睾丸肿瘤也有效。主要损害骨髓及肝、肾功能。
氯乙亚硝脲药典标准
品名
中文名
氯乙亚硝脲
汉语拼音
Kamositing
英文名
Carmustine
结构式
分子式与分子量
C5H9Cl2N3O2 214.05
来源（名称）、含量（效价）
本品为1,3-双（2-氯乙基）-1-亚硝基脲。按干燥品计算，含C5H9Cl2N3O2应为96.0%～101.0%。
性状
本品为无色至微黄或微黄绿色的结晶或结晶性粉末；无臭。
熔点
本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为30～32℃，熔融时同时分解。
鉴别
（1）取本品约50mg，加0.5mol/L氢氧化钠溶液5ml，置水浴上加热5分钟，并不断振摇使溶解，加酚酞指示液1滴，用硝酸溶液（1→2）滴加至无色，加0.1mol/L硝酸银溶液1ml，应生成白色沉淀。
（2）取本品适量，加水制成每1ml中含10μg的溶液，取此溶液2ml，加磺胺溶液1ml（取磺胺50mg，加2mol/L盐酸溶液10ml溶解，即得），在50℃水浴上恒温45分钟后，在冰浴中冷却，加1%N-（甲萘基）盐酸二氨基乙烯溶液0.2ml，10分钟后应显红色。
（3）取含量测定项下的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在230nm的波长处有最大吸收。
检查
干燥失重
取本品，置五氧化二磷干燥器中，减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
含量测定
精密称取本品适量，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在230nm的波长处测定吸光度，按C5H9Cl2N3O2的吸收系数为270计算，即得（测定应在20℃以下，30分钟内完成）。
类别
抗肿瘤药。
贮藏
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
氯乙亚硝脲说明书
氯乙亚硝脲的别名
外文名
Carmustine,BCNU
氯乙亚硝脲的适应症
2.治疗脑瘤及脑转移癌有效。
3.与长春新碱并用，对恶性黑色素瘤有效；对肺癌、乳腺癌、头颈部癌、睾丸肿瘤、多发性骨髓瘤、前列腺癌也有一定疗效。
氯乙亚硝脲的用量用法
常用剂量为每日每平方米体表面积100mg，连用2～3日，6～3周后如血象正常可重复使用。
注意事项
主要为恶心、呕吐及迟发的骨髓抑制，白细胞和血小板下降，在用药６周时达最低值。此外，对肝脏及肾脏也有毒性反应。注意不要使此药与皮肤接触，以免引起发炎及色素沉着。
规格
针剂卡氮芥：每支125mg，制成无菌聚乙二醇－400注射液或无水乙醇注射液应用。
氯乙亚硝脲中毒
氯乙亚硝脲（卡氮芥、卡莫司汀）为亚硝脲类烷化剂，本品进入体内后在生理条件下经过OH-离子的作用形成异氰酸盐和众氮氢氧化物，使蛋白质氨甲酰化，同时抑制DNA聚合酶，抑制DNA修复和RNA合成。临床上主要用于治疗脑瘤、恶性淋巴瘤及小细胞肺癌，对恶性黑色素瘤、多发性骨髓瘤、头颈部癌和睾丸肿瘤也有效。本药注射后在血中的半衰期为1.5h。本药能透过血脑脊液屏障。小鼠LD50腹腔注射为26mg/kg，口服为12～25mg/kg。中毒剂量为250mg/m2。静脉滴注125mg/d，连用2d。主要损害骨髓及肝、肾功能。
临床表现
1.不良反应：消化道反应及迟发的骨髓抑制，对肝肾功能也有影响。
2.大剂量引起迟发的骨髓抑制和肾功能损害。
治疗
氯乙亚硝脲中毒的治疗要点为：
1.定期检查血象（用药期间）。
2.对症治疗。
