洛沙坦
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洛沙坦说明书
药品名称
洛沙坦
英文名称
Losartan Potassium
洛沙坦的别名
分类
剂型
片剂：50mg。
洛沙坦的药理作用
高亲和性、高选择性及高特异性。该药无内源性受体激动作用，而有不抑制血管紧张素转换酶等优点。表现为抗高血压、抗心力衰竭、肾保护及抗心血管重构等方面的作用。
1.抗高血压作用：通过对血管平滑肌的直接作用降低血压，并在血管神经效应器突触处通过减少交感神经输出而间接降低血压。降压谷/峰比值为60%～87%。
2.抗心力衰竭作用：已经证实洛沙坦能够降低左室舒张末压、减少左室舒张末容积，而对平均动脉压、心率无明显影响。
3.肾保护作用：对高血压合并2型糖尿病或肾功能损害的患者，有明显的肾保护作用。洛沙坦能直接拮抗AngⅡ对肾脏的不利作用，选择性扩张出球小动脉，改善肾血流动力学、增加肾血流量、肾小球滤过率、尿量及钠、钾排出量，减少蛋白尿，同时不改变血压和心排出量，因此延缓肾脏病变的进展。
4.抗心血管重构作用：氯沙坦能够拮抗AngⅡ刺激生长及增生的作用，影响心血管重构。
5.血管内皮的保护作用：能够逆转和改善高血压动脉粥样硬化、高脂血症及糖尿病患者的血管内皮功能障碍，增加乙酰胆碱所诱导的主动脉松弛作用，使血管的异常结构和功能得到逆转，其作用可能与抑制AngⅡ引起的细胞内钙增加、抑制DNA和蛋白质的增加及细胞肥大、增加氧化亚化亚氮的释放等有关。
6.其他：可增加血浆肾素和AngⅡ水平，而血浆醛固醛固酮浓度保持不变。氯沙坦是AT1受体拮抗药中唯一能降低血尿酸的药物。
洛沙坦的药代动力学
原药0.25～2h，而EXP3174为3～4h；消除半衰期：原药为2h，EXP3174为6～9h。氯沙坦原药及EXP3174与血浆蛋白结合率均高达98%以上，均经尿和胆汁排泄。
洛沙坦的适应证
用于各型高血压、慢性心功能不全、心力衰竭。
洛沙坦的禁忌证
1.对该药过敏者。
注意事项
1.血容量不足者可出现症状性低血压，故用药前应纠正血容量不足的情况；
2.肝功能损害者建议减少药物的剂量；
3.双侧肾动脉狭窄或单侧肾动脉狭动脉狭窄者服药后可能出现可逆性肌酐、尿素氮增高，应定期监测；
4.与保钾利尿剂、补钾剂或含钾药物服用时，会使血钾升高，应定期监测血钾水平。
洛沙坦的不良反应
轻微而短暂的头晕，剂量相关性体位性低血压。罕见皮疹、荨麻疹等过敏反应、血管神经性水肿（包括面、唇和／或舌肿胀）、肝功能异常、胃肠道反应及肌痛等。 偶有高血钾，罕见ALT升高。敏感个体和动脉狭窄的病人可出现肾功能异常。
洛沙坦的用法用量
起始和维持剂量为50mg，每天1次，治疗3～6周达最大降压效应。部分患者每天100mg，可产生进一步的降压作用。
洛沙坦与其它药物的相互作用
未发现有临床意义的药物相互作用，包括氢氯噻嗪、地高辛、华法林、西咪替丁等；与保钾利尿剂、补钾剂合用，会使血钾升高。
专家点评
参见缬沙坦。
